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ZXH-4-130 TFA
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ZXH-4-130 TFA图片
CAS NO:2711006-67-4

ZXH-4-130 TFA 是一种高效、选择性的CRBN降解剂。ZXH-4-130 是一种 CRBN-VHL 化合物 (hetero-PROTAC)。在 MM1.S 细胞中,ZXH-4-130 TFA 在 10 nM 时诱导约 80% CRBN 降解。
生物活性

ZXH-4-130 TFA is a highly potent and selective degrader ofCRBN. ZXH-4-130 is a CRBN-VHL compound (hetero-PROTAC). ZXH-4-130 TFA induces ~80% CRBN degradation at 10 nM in MM1.S cells[1].

IC50& Target

VHL

 

体外研究
(In Vitro)

ZXH-4-130 (100 nM; 2 h pre-treatment; followed by 96-hour treatment with 1 μM of Pomalidomide) TFA prevents Pomalidomide (1 μM) cytotoxicity to a significant extent, ZXH-4-130 TFA has statistically significant amounts of prevention[1].
ZXH-4-130 TFA (pretreatment with 50 nM) rescues GSPT1 degradation induced by CC-885 inMM1.S cells[1].
ZXH-4-130 (100 nM; 2 h pre-treatment; followed by 6 h treatment with THAL-SNS-032)TFA induces nearly complete CRBN degradation, but THAL-SNS-032's activity against CDK9 is only partially prevented[1].

分子量

985.08

性状

Solid

Formula

C48H59F3N6O11S

CAS 号

2711006-67-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 170 mg/mL(172.57 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.0151 mL5.0757 mL10.1515 mL
5 mM0.2030 mL1.0151 mL2.0303 mL
10 mM0.1015 mL0.5076 mL1.0151 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 4.25 mg/mL (4.31 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 4.25 mg/mL (4.31 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 42.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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