CP-547632

立即咨询

CP-547632

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

252003-65-9

CP-547632 是一种口服有效的，ATP 竞争性的VEGFR-2和FGF激酶抑制剂，IC₅₀分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。

生物活性

CP-547632 is an orally active, ATP-competitive and potentVEGFR-2andFGFkinases inhibitor withIC₅₀s of 11 nM and 9 nM, respectively. CP-547632 is selective for VEGFR2 and bFGF overEGFR,PDGFRβ, and related tyrosine kinases (TKs). CP-547632 has antitumor efficacy^[1].

IC₅₀& Target^[1]

VEGFR-2

11 nM (IC₅₀)

FGFR

9 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

CP-547632 (1-1000 nM; 1 hours) inhibits VEGF-stimulated VEGFR-2 phosphorylation in a dose-dependent fashion, with an IC₅₀value of 6 nM^[1].

Western Blot Analysis^[1]

Cell Line:	Serum-deprived cells
Concentration:	1, 4, 16, 63, 250, 1000 nM
Incubation Time:	1 hours
Result:	Inhibited VEGF-stimulated VEGFR-2 phosphorylation in a dose-dependent fashion.

体内研究
(In Vivo)

CP-547632 (p.o.; 6.25-100 mg/kg/day; for 10-24 days) causes a dose-dependent inhibition of growth in Colo-205, DLD-1, and MDA-MB-231 xenografts^[1].
CP-547632 (oral; 50 mg/kg; a single oral dose) yieldes plasma concentrations above 500 ng/ml for 12 hours^[1].

Animal Model:	Athymic female mice (CD-1 nu/nu) bearing tumors (75-150 mm in size)^[1]
Dosage:	6.25, 12.5, 25, 50, 100 mg/kg
Administration:	PO; daily; 10-24 days
Result:	Caused a dose-dependent inhibition of growth in Colo-205, DLD-1, and MDA-MB-231 xenografts.

Animal Model:	Female athymic mice bearing H-Ras tumor^[1]
Dosage:	50 mg/kg
Administration:	Oral
Result:	A single oral dose of 50 mg/kg yielded plasma concentrations above 500 ng/ml for 12 hours.

Clinical Trial

分子量

532.40

性状

Solid

Formula

C₂₀H₂₄BrF₂N₅O₃S

CAS 号

252003-65-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(187.83 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.8783 mL	9.3914 mL	18.7829 mL
5 mM	0.3757 mL	1.8783 mL	3.7566 mL
10 mM	0.1878 mL	0.9391 mL	1.8783 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: 4 mg/mL (7.51 mM); Clear solution; Need ultrasonic
此方案可获得 4 mg/mL (7.51 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 4 mg/mL (7.51 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 4 mg/mL (7.51 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 4 mg/mL (7.51 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 4 mg/mL (7.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。