FIIN-3 is an irreversible inhibitor ofFGFRwith anIC₅₀of 13.1, 21, 31.4, and 35.3 nM forFGFR1,FGFR2,FGFR3andFGFR4, respectively.

FIIN-3 potently inhibits both WT FGFRs (EC₅₀in the 1- to 41-nM range) and the gatekeeper mutant of FGFR2 (EC₅₀of 64 nM). FIIN-3 also strongly inhibits EGFR, with an EC₅₀of 43 nM. FIIN-3 shows good potency against gatekeeper mutant V564F; FIIN-3 also is potent against the gatekeeper-plus-1 mutant E565K; FIIN-3 also displays antiproliferative activity (with an EC₅₀of 135 nM) against Ba/F3 cells transformed by the EGFR vIII fusion protein, which has a WT EGFR kinase domain. FIIN-3 shows even better activity against EGFR mutant L858R (EC₅₀of 17 nM) and moderate activity, displaying an EC₅₀of 231 nM, against the EGFR mutant L858R/T790M mutant. In WT FGFR2 Ba/F3 cells, FIIN-3 completely inhibits the FGFR2 autophosphorylation on Tyr656/657 at concentrations as low as 3 nM. In FGFR2 V564M Ba/F3 cells, FIIN-3 is capable of inhibiting the FGFR2 mutant V564M autophosphorylation with partial inhibition at 100 nM and complete inhibition observed at 300 nM^[1].

691.61

Solid

C₃₄H₃₆Cl₂N₈O₄

1637735-84-2

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 10 mg/mL(14.46 mM;Need ultrasonic and warming)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.61 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: 2.5 mg/mL (3.61 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 2.5 mg/mL (3.61 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.61 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。