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AC710
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AC710图片
CAS NO:1351522-04-7

AC710是有效的PDGFR抑制剂,对FLT3,CSF1R,KIT,PDGFRα 和 PDGFRβ的Kd值分别为0.6,1.57,1,1.3,1.0。
生物活性

AC710 is a potentPDGFRinhibitor withKds of 0.6, 1.57, 1, 1.3, 1.0 nM forFLT3, CSF1R, KIT,PDGFRαandPDGFRβ, respectively.

IC50& Target[1]

PDGFRα

1.3 nM (Kd)

PDGFRβ

1 nM (Kd)

c-Kit

1 nM (Kd)

FLT3

0.6 nM (Kd)

CSF1R

1.57 nM (Kd)

体内研究
(In Vivo)

At 0.3 mg/kg of AC710, tumor growth is temporally inhibited, and growth resumes quickly thereafter. At 3 and 30 mg/kg of AC710, tumors regress completely, and the tumor volume stays suppressed for an extended period after dosing is halted. No body weight loss is observed in animals treated with AC710 at all doses, indicating that it is well tolerated in mice at efficacious doses. AC710 exhibits a significant impact on disease in a dose-dependent fashion in a mouse collagen-induced arthritis (CIA) model, at a dose as low as 3 mg/ kg for 15 days (day 0-14). At 10 and 30 mg/kg, AC710 demonstrates equivalent or slightly better efficacy in reducing the joint swelling and inflammation than dexomethasone administered at a safe dose. AC710 is well tolerated at the tested doses[1].

分子量

562.70

性状

Solid

Formula

C31H42N6O4

CAS 号

1351522-04-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 14 mg/mL(24.88 mM;Need ultrasonic and warming)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7771 mL8.8857 mL17.7715 mL
5 mM0.3554 mL1.7771 mL3.5543 mL
10 mM0.1777 mL0.8886 mL1.7771 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.89 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (0.89 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.89 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (0.89 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.89 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (0.89 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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