Teplinovivint

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Teplinovivint

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1428064-91-8

Teplinovivint 是一种有效的wnt/β-catenin信号通路抑制剂。Teplinovivint 具有抗炎活性，具有用于肌腱病研究的潜力。

生物活性

Teplinovivint is a potentwnt/β-cateninsignaling pathway inhibitor. Teplinovivint has anti-inflammatory activity and has the potential for tendinopathy research^[1].

体外研究
(In Vitro)

Teplinovivint (compound 175; 0.0003-10 μM) inhibits Wnt/p-catenin activity in human colorectal cancecell line (SW480) in a dose-dependent manner (EC₅₀=152.9 nM)^[1].
Teplinovivint inhibits SW480 cells (EC₅₀=25 nM) and primary human mesenchymal stem cells (hMSCs; EC₅₀=10.377 μM)^[1].
Teplinovivint (5.8, 10.8, 21.7, 41.7, 83.3, 166.6, 333.3, 750 nM) induced the expression of SCXA, TenacinC and Tenomodulin, in a dose-dependent manner with an EC₅₀between 139-189 nM^[1].

体内研究
(In Vivo)

Teplinovivint (compound 175; 10 mg/ml; once daily for 21 days via topical application) causes amelioration of inflammation as well as tendon degeneration. Teplinovivint results in a decrease of aninflammatory plasma biomarker, KC/GRO in the Collagenase-induced Tendon Injury Model^[1].
Teplinovivint (1 mg/ml with 1% BA) has a T_maxof 1 hours in plasma^[1].

分子量

442.51

性状

Solid

Formula

C₂₅H₂₆N₆O₂

CAS 号

1428064-91-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 83.33 mg/mL(188.31 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.2598 mL	11.2992 mL	22.5984 mL
5 mM	0.4520 mL	2.2598 mL	4.5197 mL
10 mM	0.2260 mL	1.1299 mL	2.2598 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.70 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (4.70 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.08 mg/mL (4.70 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。