AC-262536 是一种选择性的非甾体雄激素受体调节剂 (SARM)，具有有益的合成代谢作用。AC-262536 对雄激素受体具有强效激动剂活性，亲和力在低纳摩尔范围 (1-10 nM)。
| 生物活性 | AC-262536 is a selective and non-steroidalandrogen receptormodulators (SARMs) with beneficial anabolic effects. AC-262536 exhibits potent agonist activity at theandrogen receptor, with an affinity in the low nanomolar range (1-10 nM)[1]. |
体外研究
(In Vitro) | AC-262536 dose-dependently inhibits dihydroxytestosterone (DHT)-induced proliferation of LNCaP. The effects are significant with 100 nM AC-262536 (%inhibition 47.2±12.2), and reaches a plateau with 1 μM treatment (%inhibition 50.7±7.6). Thus, AC-262536 can act as a functional antagonist in prostate cells[1].
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体内研究
(In Vivo) | AC-262536 (3, 10, 30 mg/kg) reverses the luteinizing hormone (LH) spike in castrated rats[1].
| Animal Model: | Male Sprague-Dawley rats (200-225 g)[1] | | Dosage: | 3, 10 and 30 mg/kg | | Administration: | Administered subcutaneously; once daily for 14 consecutive days | | Result: | Significantly decreased LH levels by about 40% at the 3 mg/kg dose.
The ED50was determined to be 2.8 mg/kg.
At the 10 and 30 mg/kg doses, the effects of AC-262536 were significantly stronger than Testosterone Propionate (TP) : 1.91±0.32 ng/mL and 1.53±0.34 ng/mL vs. 3.12±0.69 ng/mL, respectively. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(179.63 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃) 配制储备液 | 1 mM | 3.5926 mL | 17.9630 mL | 35.9260 mL | | 5 mM | 0.7185 mL | 3.5926 mL | 7.1852 mL | | 10 mM | 0.3593 mL | 1.7963 mL | 3.5926 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 0.56 mg/mL (2.01 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 0.56 mg/mL (2.01 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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