KL001 是一种一流的隐花色素蛋白 (CRY,一种对蓝光敏感的黄素蛋白,参与调节动植物的昼夜节律) 稳定剂,可与 CRY1 和 CRY2 特异性相互作用。 KL001 防止泛素依赖性 CRY 降解,从而延长了昼夜节律周期。KL001 具有控制空腹激素诱导的糖异生的潜力。
生物活性 | KL001 is a first-in-classcryptochrome(CRY, a flavoproteins that are sensitive to bluelight, and is involved in the circadian rhythms ofplantsand animals) stabilizer which specifically interacts with CRY1 and CRY2. KL001 prevents ubiquitin-dependent degradation of CRY, resulting in lengthening of the circadian period. KL001 has the potential to control fasting hormone-induced gluconeogenesis[1][2][3]. |
体外研究 (In Vitro) | KL001 (0.03-71 μM) causes circadian period lengthening and amplitude reduction in a dose-dependent manner in stable U2OS reporter cell lines harboringBmal1-dLucorPer2-dLuc[1]. KL001 (2-8 μM; 18 h) represses glucagon-dependent induction ofPck1andG6pcgenes in a dose-dependent manner without affecting their basal expression in mouse primary hepatocytes[1].
|
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | -20°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 5 mg/mL(12.55 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃) 配制储备液 1 mM | 2.5095 mL | 12.5477 mL | 25.0954 mL | 5 mM | 0.5019 mL | 2.5095 mL | 5.0191 mL | 10 mM | 0.2510 mL | 1.2548 mL | 2.5095 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.14 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.14 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.14 mM); Suspended solution
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.14 mM,饱和度未知) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.14 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.14 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|