TM-25659

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TM-25659

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

260553-97-7

TM-25659是具有PDZ结合基序的转录共激活子 (TAZ)的调制剂。抗骨质疏松和抗肥胖活性。

生物活性

TM-25659 is atranscriptional co-activator with PDZ-binding motif (TAZ)modulator. Anti-osteoporotic and anti-obesity activities^[1].

IC₅₀& Target

TAZ^[1]

体外研究
(In Vitro)

TM-25659 (2, 10, 20, 100 μM) enhances nuclear TAZ localization in a dose-dependent manner and attenuates PPARγ-mediated adipocyte differentiation by facilitating PPARγ suppression activity of TAZ^[1].

TM-25659 (2, 10, 50 μM) enhances osteogenic gene expression and thereby increases osteoblast differentiation^[1].

Cell Proliferation Assay^[1]

Cell Line:	3T3-L1 cells
Concentration:	2, 10, 20, 100 μM
Incubation Time:	6 days
Result:	Acted as a suppressor of PPARγ-dependent adipocyte differentiation^[1].

体内研究
(In Vivo)

TM-25659 (50 mg/kg, i.p., every other day for 2 weeks) suppresses bone lossin vivoand decreases weight gain in an obesity model^[1].

TM-25659 has a favourable pharmacokinetic profile in rats. The plasma concentration of TM-25659 declines with an approximate t_1/2of 7 or 10 h following i.v or p.o. administration respectively. The systemic clearance (CL) is 0.21 L×h^-1×kg^-1and the volume of distribution at steady-state (1.91 L×h^-1×kg^-1) is larger than the volume of total body fluids^[1].

Animal Model:	C57BL6 mice (4- to 6-week-old )^[1]
Dosage:	50 mg/kg
Administration:	I.p., every other day for 2 weeks
Result:	Attenuated weight gain in these obese mice^[1].

Animal Model:	Adult male Sprague-Dawley rats^[1]
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	I.v. (2, 10 and 30 min), oral (15 and 30 min, and 1, 2, 4 and 8 h)
Result:	Oral administration for 4 weeks moderately but significantly attenuated weight gain and partly restored BMD in the OVX rats^[1].

分子量

500.60

性状

Solid

Formula

C₃₀H₂₈N₈

CAS 号

260553-97-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 135 mg/mL(269.68 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.9976 mL	9.9880 mL	19.9760 mL
5 mM	0.3995 mL	1.9976 mL	3.9952 mL
10 mM	0.1998 mL	0.9988 mL	1.9976 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (4.49 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (4.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 2.25 mg/mL (4.49 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.25 mg/mL (4.49 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (4.49 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (4.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。