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Zosuquidar
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Zosuquidar图片
CAS NO:167354-41-8

RS 33295-198
LY-335979
Zosuquidar (LY335979) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂 (Ki=59 nM)。Zosuquidar 具有抗肿瘤活性,并可用于急性骨髓性白血病 (AML) 的研究。
生物活性

Zosuquidar (LY335979) is aP-glycoprotein(P-gp) inhibitor (Ki=59 nM). Zosuquidar shows anti-tumor activities, and can be used in acute myelogenous leukemia (AML) research[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

Zosuquidar (0.3 μM; 48 h) treatment enhances the cytotoxicity of DNR (substrates for P-glycoproteins) in P-glycoproteins active cell lines[2].
Zosuquidar (5-16 μM; 72 h) treatment alone shows high cytotoxic concentration to drug-sensitive and MDR cell lines[1].

Cell Cytotoxicity Assay[2]

Cell Line:K562 and HL60 cells
Concentration:0.3 μM
Incubation Time:48 hours
Result:Enhanced the cytotoxicity of DNR (substrates for P-glycoproteins) in K562/DOX cells more than 45.5-fold.

Cell Cytotoxicity Assay[1]

Cell Line:CCRF-CEM, CEM/VLB100, P388, P388/ADR, MCF7, MCF7/ADR, 2780, 2780AD, UCLA-P3, UCLA-P3.003VLB cells
Concentration:5-16 μM
Incubation Time:72 hours
Result:Showed IC50s of 6, 7, 15, 8, 7, 15, 11, 16, >5, >5 μM for CCRF-CEM, CEM/VLB100, P388, P388/ADR, MCF7, MCF7/ADR, 2780, 2780AD, UCLA-P3, UCLA-P3.003VLB cells, respectively.
体内研究
(In Vivo)

Zosuquidar (intraperitoneal injection; 30, 10, 3, or 1 mg/kg; once daily; 5 d) treatment shows a significant increase in life span[1].
Zosuquidar (intraperitoneal injection; 30 mg/kg; once daily; 5 d) treatment shows the potentiation with a combined of Doxorubicin[1].

Animal Model:Mice implanted with P388/ADR tumors[1]
Dosage:30, 10, 3, or 1 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; 30, 10, 3, or 1 mg/kg; once daily; 5 days
Result:Exihibited a significantly increased survival compared to the group treated with Doxorubicin alone (P<0.001).
Animal Model:Mice implanted with P388 or P388/ADR murine leukemia cells[1]
Dosage:30 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; 30 mg/kg; once daily; 5 days
Result:Observed significant antitumor activity against the MDR P388/ADR cell lines when mice were treated with a combined dose of 30 mg/kg LY335979 and 1 mg/kg Doxorubicin (P=0.1).
Clinical Trial
分子量

527.60

性状

Solid

Formula

C32H31F2N3O2

CAS 号

167354-41-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 8.33 mg/mL(15.79 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8954 mL9.4769 mL18.9538 mL
5 mM0.3791 mL1.8954 mL3.7908 mL
10 mM0.1895 mL0.9477 mL1.8954 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (1.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 0.83 mg/mL (1.57 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 0.83 mg/mL (1.57 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (1.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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