YQ128 是有效的，选择性第二代NLRP3 炎性体抑制剂，IC50为 0.30 μM。YQ128 能显着和选择性地抑制IL-1β的产生，但不抑制 TNF-α 的产生。YQ128 可以穿过血脑屏障到达中枢神经系统。YQ128 具有抗炎活性。
| 生物活性 | YQ128 is a potent and selective second-generationNLRP3(NOD-like receptor P3) inflammasomeinhibitor with anIC50of 0.30 μM. YQ128 significantly and selectively suppresses the production ofIL-1β, but not TNF-α, and it can cross the BBB to reach the CNS. YQ128 has anti-inflammatory activity[1]. |
| IC50& Target[1] | |
体外研究
(In Vitro) | YQ128 (0.3-100 μM; 30 mins) dose dependently suppressed the release of IL-1β from peritoneal macrophages upon LPS/ATP challenge with an IC50of 1.59 μM[1].
YQ128 (20 μM; 2 hours) shows no significant toxic effects on hCMEC/D3 cells[1].
Cell Viability Assay[1] | Cell Line: | Mouse peritoneal macrophages | | Concentration: | 0.3, 1.0, 3.0, 10, 30, 100 μM | | Incubation Time: | 30 mins | | Result: | Suppressed the release of IL-1β from peritoneal macrophages upon LPS/ATP challenge with an IC50of 1.59 μM. |
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体内研究
(In Vivo) | YQ128 (iv; 20 mg/kg) has an intermediate terminal plasma half-life (t1/2) of 6.6 hours after iv administration[1].
YQ128 (oral; 20 mg/kg) shows delayed gastrointestinal absorption with a tmaxand cmaxof 12 h and 73 ng/mL, respectively. Oral bioavailability (Foral) is estimated as 10%[1].
YQ128 exhibits extensive extravascular distribution with a large steady-state volume of distribution (Vdss) of 8.5 L/kg and rapid total clearance (CLtot) of 41 mL/min/kg[1].
YQ128 (10 mg/kg) has been shown to trigger IL-1β production in a NLRP3- dependent manner in C57BL/6 mice[1].
| Animal Model: | Sprague-Dawley rats (200-250 g)[1] | | Dosage: | 20 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) | | Administration: | Iv | | Result: | Had an intermediate terminal plasma half-life (t1/2) of 6.6 hours after iv administration. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 250 mg/mL(458.62 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 1.8345 mL | 9.1725 mL | 18.3449 mL | | 5 mM | 0.3669 mL | 1.8345 mL | 3.6690 mL | | 10 mM | 0.1834 mL | 0.9172 mL | 1.8345 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.82 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.82 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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