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LT175
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
LT175图片
CAS NO:862901-87-9

LT175 是一种双重PPARα/γ配体,是口服有效 PPARγ 的部分激动剂 (hPPARα:EC50=0.22 μM; mPPARα:EC50=0.26 μM; hPPARγ:EC50=0.48 μM)。LT175 与 PPARγ 相互作用并影响辅助调节因子环 AMP 反应元件结合蛋白结合蛋白和核辅助抑制因子 1 (NCoR1) 的募集。LT175 在“二苯口袋”的疏水区域中与 PPARγ 相互作用。LT175 具有强大的胰岛素增敏作用和降低的脂肪生成特性。
生物活性

LT175, a dualPPARα/γligand, is an orally active partial agonist against PPARγ(hPPARα:EC50=0.22 μm; mPPARα:EC50=0.26 μm; hPPARγ:EC50=0.48 μm). LT175 interacts withPPARγand affects the recruitment of the coregulators cyclic-AMP response element-binding protein-binding protein and nuclear corepressor 1 (NCoR1). LT175 interacts withPPARγin a hydrophobic region called “diphenyl pocket”. LT175 has potent insulin-sensitizing effects and reduced adipogenic properties[1].

IC50& Target[1]

hPPARα

0.22 μM (EC50)

mPPARα

0.26 μM (EC50)

hPPARγ

0.48 μM (EC50)

体内研究
(In Vivo)

LT175 (100 mg/kg/day; orally; for 3 days) induces a significant decrease in body weight (11%) and reduces fasting blood glucose, triglycerides, and free fatty acids. LT175 decreases total plasma cholesterol significantly in diet-induced Insulin-resistant mice (six-week-old C57Bl/6J male mice)[1].

分子量

318.37

Formula

C21H18O3

CAS 号

862901-87-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

 
 
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