Gemifloxacin mesylate (SB-265805S; LB-20304a) 是一种具有口服活性的广谱性喹诺酮类抗菌抗生素 (antibiotic)。Gemifloxacin mesylate 通过抑制 DNA 旋回酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (Topoisomerase IV) 活性抑制DNA合成 (DNA synthesis)。Gemifloxacin mesylate 对革兰氏阳性菌有较强的体外抑菌活性,特别是链球菌 (Streptococci) 和葡萄球菌 (Staphylococci)。Gemifloxacin mesylate 已被用于呼吸道感染的研究。
生物活性 | Gemifloxacin mesylate (SB-265805S; LB-20304a) is an orally active broad-spectrumquinoloneantibacterialantibiotic. Gemifloxacin mesylate inhibitsDNA synthesisby inhibitingDNA gyraseandTopoisomeraseIVactivities. Gemifloxacin mesylate has potent antibacterial activities against gram-positive bacteriain vitroefficacy study, particularlyStreptococciandStaphylococci. Gemifloxacin mesylate has been used in the research of respiratory tract infections[1][2][3]. |
IC50& Target | Antibiotic, Bacterial, DNA synthesis, Topoisomerase IV[1] |
体外研究 (In Vitro) | Gemifloxacin has higher antibacterial activity thanMoxifloxacin(HY-66011A) againstStreptococcus pneumoniaewith a MIC90of 0.06 μg/mL[2]. Gemifloxacin has highly potent antibacterial activity againstPenicillin-resistant strains ofS. pneumoniaewith a MIC90of 0.03 μg/mL[2].
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体内研究 (In Vivo) | Gemifloxacin has favorable pharmacokinetic profile in animals after oral administration[1]. Pharmacokinetic Parameters of Gemifloxacin in Sprague-Dawley rats and dogs[1].
Species | Administration | AUC0-24(μg/mL·h) | Half-life (h) | Cmax(μg/mL) | Tmax(h) | F (%) | Rat | p.o.; 20 mg/kg | 8.50 | 2.33 | 2.44 | 0.33 | 95.3 | Dog | p.o.; 4 mg/kg | 7.55 | 5.12 | 1.34 | 1.13 | 71 |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture and light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(205.98 mM;Need ultrasonic) H2O : 50 mg/mL(102.99 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.0598 mL | 10.2989 mL | 20.5977 mL | 5 mM | 0.4120 mL | 2.0598 mL | 4.1195 mL | 10 mM | 0.2060 mL | 1.0299 mL | 2.0598 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.15 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.15 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.15 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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