Merbarone

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Merbarone

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

97534-21-9

NSC 336628

Merbarone (NSC 336628) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。Merbarone 的主要作用是阻断拓扑异构酶 II 介导的 DNA 切割，而不会稳定拓扑 II-DNA 共价复合物。Merbarone 具有抗肿瘤功效。

生物活性

Merbarone (NSC 336628) is an orally active inhibitor oftopoisomeraseII. Merbarone acts primarily by blockingtopoisomeraseII-mediated DNA cleavage without stabilizing topo II-DNA covalent complexes. Merbarone is an anticancer agent^[1]^[2]^[4].

IC₅₀& Target

topoisomerase II^[1]

体外研究
(In Vitro)

Merbarone (1-100 μM) inhibits L1210 cells proliferation in a concentration-dependent manner, with an IC₅₀of 10 μM^[3].
Merbarone (10-200 μM; 10 min) inhibits DNA relaxation catalyzed by human topoisomerase IIα, with an IC₅₀of ~40 μM^[1].
Merbarone (25-200 μM; 6 min) blocks tyopoisomerase II-mediated DNA cleavage, with an IC₅₀of ~50 μM^[1].
Merbarone (100 μM; 6 min) inhibits topoisomerase II-mediated DNA cleavage in a global manner^[1].
Merbarone (100 μM; 6 min) does not impair topoisomerase IIoDNA binding^[1].
Merbarone (200 μM; 4-16 min) does not inhibit topoisomerase II-catalyzed ATP hydrolysis^[1].

体内研究
(In Vivo)

Merbarone (50 mg/kg; daily i.p. for 5 d) achieves a maximum increased life span (ILS) of 101% in P388 murine leukemia^[2].
Merbarone (124 mg/kg; daily p.o. for 9 d) has anti-tumor activity in mice^[2].

分子量

263.27

性状

Solid

Formula

C₁₁H₉N₃O₃S

CAS 号

97534-21-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL(237.40 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	3.7984 mL	18.9919 mL	37.9838 mL
5 mM	0.7597 mL	3.7984 mL	7.5968 mL
10 mM	0.3798 mL	1.8992 mL	3.7984 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (9.50 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (9.50 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (9.50 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (9.50 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。