SCH442416 是一种有效，选择性和可透过血脑屏障的腺苷A2A受体 (A2AR) 拮抗剂，对人和大鼠 A2AR 的Ki值分别为 0.048 和 0.5 nM。SCH442416 在 A1R，A2BR 和 A3R (Ki=1111，10000，10000 nM) 上显示出超过 23000 倍的选择性。SCH442416 可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A受体成像。
| 生物活性 | SCH442416 is a potent, selective and brain-penetrant antagonist ofadenosine A2Areceptor (A2AR), withKis of 0.048 and 0.5 nM for human and rat A2AR respectively. SCH442416 displays more than 23000-fold selectivity over A1R, A2BR, and A3R (Ki=1111, 10000, and 10000 nM, respectively). SCH442416 can be used for imaging of adenosine A2Areceptors in rat and primate brain[1][2]. |
| IC50& Target | IC50: 0.048 nM (hA2AR), 0.5 nM (rA2AR)[1] |
体外研究
(In Vitro) | SCH442416 is selective for A2AR (Ki=0.50 nM) in rat striatal membranes over A1R and A3R (Ki=1815 and >10000, respectively)[1].
SCH442416 (0.1-10 μM) increases the glutamine synthetase (GS) and glutamate aspartate transporter (GLAST) proteins expression of Müller cells in Group 1 μM[5].
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体内研究
(In Vivo) | SCH-442416 (0.017 mg/kg; i.p.) completely abrogates the CGS-21680-induced decrease in skeletal muscle injury[3].
SCH-442416 (1 μMo2μL; i.v.) increases the GS and GLAST protein expression in rats[5].
SCH442416 (1 μM) significantly attenuates the adenosine-induced dilation (from 15.3 to 5.6 μm)[4].
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 62.5 mg/mL(160.50 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 2.5680 mL | 12.8399 mL | 25.6799 mL | | 5 mM | 0.5136 mL | 2.5680 mL | 5.1360 mL | | 10 mM | 0.2568 mL | 1.2840 mL | 2.5680 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: 0.2 mg/mL (0.51 mM); Clear solution; Need ultrasonic
此方案可获得 0.2 mg/mL (0.51 mM) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 2.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 0.2 mg/mL (0.51 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 0.2 mg/mL (0.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 2.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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