MRS-1706

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MRS-1706

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

264622-53-9

MRS-1706 是一种有效选择的 A_2B腺苷受体的反向激动剂。MRS-1706 对人 A_2B、A_2A、A₁和 A₃受体的K_i值分别为 1.39、112、157 和 230 nM。MRS-1706 阻断腺苷介导的诱导 cAMP 产生。

生物活性

MRS-1706 is a potent and selectiveadenosine A_2Breceptorinverse agonist. MRS-1706 hasK_ivalues of 1.39, 112, 157, and 230 nM for human A_2B, A_2A, A₁and A₃receptors respectively. MRS-1706 blocks adenosine-mediated cAMP induction^[1]^[2].

IC₅₀& Target

Ki: 1.39 (human A_2Breceptor), 112 (human A_2Areceptor), 157 (human A₁receptor), 230 nM (human A₃receptor)^[2]

体外研究
(In Vitro)

MRS-1706 (0.1-5 μM) has antagonist effect of NECA on the wild-type adenosine A_2Breceptor in a dose-dependent manner^[1].
MRS-1706 (0.1-10000 nM) induces inhibition of yeast growth, which yeast cells expressing seven CAM adenosine A_2Breceptors, with IC₅₀values of 43, 54, 40, 98, 166, 133 nM for F84L, F84S, F84L/S95G, T42A, T42A/V54A, N36S/T42A, respectively^[1].
MRS-1706 (1 μM) inhibits the adenosine-mediated induction of cAMP in wild-type corpus cavernosal strips (CCSs) and decreases the level of cAMP^[2].

体内研究
(In Vivo)

MRS-1706 (1-10 μM; intracavernous injection; Ada^–/–mice) reduces the magnitude and duration of electrical field stimulation (EFS)-induced contraction of corpus cavernosal strips (CCSs) from sickle cell disease (SCD) transgenic mice and inhibits the level of cAMP^[2].

Animal Model:	Ada^–/–mice^[2]
Dosage:	1 and 10 μM
Administration:	Intracavernous injection
Result:	Inhibited A2BR signaling and reduced the magnitude and duration. Inhibited the level of cAMP.

分子量

503.55

性状

Solid

Formula

C₂₇H₂₉N₅O₅

CAS 号

264622-53-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 240 mg/mL(476.62 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.9859 mL	9.9295 mL	19.8590 mL
5 mM	0.3972 mL	1.9859 mL	3.9718 mL
10 mM	0.1986 mL	0.9930 mL	1.9859 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 6 mg/mL (11.92 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 6 mg/mL (11.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 6 mg/mL (11.92 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 6 mg/mL (11.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 0.64 mg/mL (1.27 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 0.64 mg/mL (1.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。