Pramipexole 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂，对 D2 型受体、D2、D3、D4亚型受体的Ki值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
| 生物活性 | Pramipexole is a selective and blood-brain barrier (BBB) penetrantdopamine D2-type receptoragonist, withKis of 2.2 nM, 3.9 nM, 0.5 nM and 1.3 nM for D2-type receptor, D2, D3and D4receptors, respectively. Pramipexole can be used for the research of Parkinson's disease (PD) and restless legs syndrome (RLS)[1][2][3]. |
| IC50& Target[1] | D2Receptor 3.9 nM (Ki) | D3Receptor 0.5 nM (Ki) | D4Receptor 1.3 nM (Ki) |
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体外研究
(In Vitro) | Pramipexole shows a low binding affinity for D1-type receptor, with an IC50 of >50,000 nM[1].
Pramipexole (0.01-10 μM; 72 hours) produces dose-dependent increases of dendritic arborization and soma size[3].
Pramipexole attenuates levodopa-induced toxicity in mesencephalic cultures[4].
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体内研究
(In Vivo) | Pramipexole (0.25-1 mg/kg; i.p.) significantly reduces the infarction volume in animals[5].
Pramipexole improves neurological recovery[5].
Pramipexole prevents ischemic cell death via mitochondrial pathways in ischemic stroke[5].
| Animal Model: | Male Wistar rats weighing 250-300 g (16-18 weeks old)[5] | | Dosage: | 0.25 mg/kg, 1 mg/kg | | Administration: | Intraperitoneal injection | | Result: | Decreased infarction volume as compared to tMCAO (transient middle cerebral artery occlusion)-only animals. |
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| Clinical Trial | |
| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 中文名称 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(473.19 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 4.7319 mL | 23.6597 mL | 47.3194 mL | | 5 mM | 0.9464 mL | 4.7319 mL | 9.4639 mL | | 10 mM | 0.4732 mL | 2.3660 mL | 4.7319 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: 10 mg/mL (47.32 mM); Clear solution; Need ultrasonic
此方案可获得 10 mg/mL (47.32 mM) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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