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Ropinirole hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ropinirole hydrochloride图片
CAS NO:91374-20-8

盐酸罗匹尼罗
SKF 101468 hydrochloride
Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的D3/D2受体激动剂,对 D2受体的Ki为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2,hD3和 hD4受体的pEC50分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
生物活性

Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride is an orally active, potent D3/D2receptor agonist with aKiof 29 nM forD2receptor. Ropinirole hydrochloride haspEC50s of 7.4, 8.4 and 6.8 for hD2, hD3and hD4receptors, respectively. Ropinirole hydrochloride has no affinity for the D1receptors. Ropinirole hydrochloride has the potential for Parkinson's disease[1][2].

IC50& Target[1][2]

D2Receptor

29 nM (Ki)

hD2Receptor

7.4 (pEC50)

hD3Receptor

8.4 (pEC50)

hD4.4Receptor

6.8 (pEC50)

体外研究
(In Vitro)

Ropinirole hydrochloride has affinity for D3receptors of 10-20 fold higher than the D2and D4receptors. Ropinirole hydrochloride is weakly active at alpha 2-adrenoceptors and 5-HT2receptors but inactive at 5-HT1, benzodiazepine and gamma-aminobutyric acid receptors or alpha 1 and beta-adrenoceptors[1][2].

体内研究
(In Vivo)

Ropinirole (0.1-10 mg/kg; i.p.) decreases intracranial self-stimulation (ICSS) thresholds and induces anxiolytic- and antidepressive-like effects without affecting motor activity or spatial memory[2].

Animal Model:Male Sprague–Dawley rats weighing 220-350 g[2]
Dosage:0.1, 1 or 10 mg/kg
Administration:i.p.
Result:Decreased ICSS thresholds and induced anxiolytic- and antidepressive-like effects without affecting motor activity or spatial memory.
Clinical Trial
分子量

296.84

性状

Solid

Formula

C16H25ClN2O

CAS 号

91374-20-8

中文名称

盐酸罗匹尼罗

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 100 mg/mL(336.88 mM;Need ultrasonic)

DMSO : 16.67 mg/mL(56.16 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.3688 mL16.8441 mL33.6882 mL
5 mM0.6738 mL3.3688 mL6.7376 mL
10 mM0.3369 mL1.6844 mL3.3688 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (336.88 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (5.63 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (5.63 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (5.63 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (5.63 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (5.63 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (5.63 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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