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Pergolide mesylate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Pergolide mesylate图片
CAS NO:66104-23-2

甲磺酸培高利特
Pergolide methanesulfonate
LY127809
Pergolide mesylate (Pergolide methanesulfonate),一种 Ergoline 衍生物,是一种有效的,具有口服活性的多巴胺 D1和 D2受体 (dopamine D1D2receptors) 激动剂。Pergolide mesylate 可用于帕金森氏病和高泌乳素血症的研究。
生物活性

Pergolide mesylate (Pergolide methanesulfonate), an Ergoline derivative, is a potent and orally activedopamine D1andD2receptorsagonist. Pergolide mesylate can be used for Parkinson's disease and hyperprolactinaemia research[1][2].

IC50& Target[2]

D2Receptor

 

D1Receptor

 

体外研究
(In Vitro)

Pergolide (10 nM-50 μM) treatment dose-dependently inhibits H2O2-induced cell death in SH-SY5Y neuroblastoma cells. Pergolide protects SH-SY5Y neuroblastoma cells from cell death specifically induced by H2O2, acting in very low concentrations (nanomolar range) and in very early stages of the neurotoxic intracellular process[2].

Cell Viability Assay[2]

Cell Line:SH-SY5Y cells
Concentration:0.01 μM, 0.1 μM, 0.5 μM, 1 μM, 5 μM, 10 μM, 50 μM
Incubation Time:Pretreated for 2 hours
Result:Dose-dependently inhibited H2O2-induced cell death in SH-SY5Y neuroblastoma cells.
体内研究
(In Vivo)

Pergolide (0.3 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; 11 days) treatment reduces the number of working/reference memory errors a 6-OHDA-induced rat model of Parkinson's disease. Pergolide facilitates spatial memory and improves brain oxidative balance[3].

Animal Model:Wistar rats (200-250 g) induced with 6-hydroxydopamine (6-OHDA)[3]
Dosage:0.3 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; daily; 11 days
Result:A reduced number of working/reference memory errors was observed. And significant decreased of MDA level.
Clinical Trial
分子量

410.59

性状

Solid

Formula

C20H30N2O3S2

CAS 号

66104-23-2

中文名称

甲磺酸培高利特

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 25 mg/mL(60.89 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4355 mL12.1776 mL24.3552 mL
5 mM0.4871 mL2.4355 mL4.8710 mL
10 mM0.2436 mL1.2178 mL2.4355 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.07 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.07 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.07 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.07 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.07 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.07 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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