Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100 hydrochloride) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体(D1/D5)激动剂,对 D1 受体作用的IC50值为 10 nM。Dihydrexidine hydrochloride 具有高效的抗帕金森活性。Dihydrexidine hydrochloride 可以刺激 YAP 磷酸化。
生物活性 | Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100 hydrochloride) is a high potent, selective and full efficacyD1-likedopamine receptor(D1/D5)agonist, with anIC50of 10 nM for D1 receptor. Dihydrexidine hydrochloride exhibits potent antiparkinsonian activity[1][2][3][4]. Dihydrexidine hydrochloride can stimulateYAPphosphorylation[5]. |
IC50& Target | IC50: 10 nM (D1 dopamine receptor), D5 dopamine receptor, 660 nM (D2 dopamine receptor)[1] |
体外研究 (In Vitro) | Dihydrexidine (DAR-0100) strongly increased YAP phosphorylation in U2OS cells[5].
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体内研究 (In Vivo) | Dihydrexidine hydrochloride has poor oral bioavailability and a relatively short half-life of 1 to 2 h[3]. Dihydrexidine hydrochloride (3 mg/kg; i.p.) produces prominent dopamine D1 receptor agonist effects in vivo[4].
Animal Model: | Adult male Sprague–Dawley rats (275-300 g)[4] | Dosage: | 3 mg/kg | Administration: | Intraperitoneal injection | Result: | Produces prominent dopamine D1 receptor agonist effects in vivo. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 83.33 mg/mL(274.31 mM;Need ultrasonic) H2O : 10 mg/mL(32.92 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 3.2919 mL | 16.4593 mL | 32.9186 mL | 5 mM | 0.6584 mL | 3.2919 mL | 6.5837 mL | 10 mM | 0.3292 mL | 1.6459 mL | 3.2919 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.85 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.85 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.85 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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