MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
生物活性 | MIF-1 TFA (Melanostatin), an endogenous brain peptide, is a potentdopamine receptorallosteric modulator. MIF-1 TFA inhibits melanin formation. MIF-1 TFA blocks the effects ofopioid receptoractivation to modulate the analgesic effects of morphine and stress-induced analgesia (SIA). MIF-1 TFA accesses from the blood to the CNS by directly crossing the blood-brain barrier (BBB)[1][2][3]. |
体外研究 (In Vitro) | MIF-1 TFA (Melanostatin, 1 μM) provokes a reversible hyperpolarization and a suppression of spontaneous action potentials[2].
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体内研究 (In Vivo) | MIF-1 TFA (Melanostatin, 1 mg/kg; i.p.; once, for 1 hour; male Wistar rats) modulates the analgesic effects of morphine and stress-induced analgesia (SIA)[1]. MIF-1 TFA (Melanostatin, 1 mg/kg; i.p.; daily, for 8 weeks; Sprague-Dawley rats) attenuates spiroperidol-induced impairment of development of striatal dopamine D2 receptors in rats[3].
Animal Model: | Male Wistar rats[1] | Dosage: | 1 mg/kg | Administration: | Intraperitoneal injection; once, for 1 hour | Result: | Decreased the analgesic effect of morphine. Increased the pain threshold for at least 1 h. |
Animal Model: | Sprague-Dawley rats[3] | Dosage: | 1 mg/kg | Administration: | Intraperitoneal injection; daily, for 8 weeks | Result: | Attenuated the ontogenic impairment of striatal D2 receptors that was produced byspiroperidol(HY-B1371) treatment. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Sealed storage, away from moisture and light Powder | -80°C | 2 years | | -20°C | 1 year |
*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 125 mg/mL(313.77 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.5102 mL | 12.5508 mL | 25.1017 mL | 5 mM | 0.5020 mL | 2.5102 mL | 5.0203 mL | 10 mM | 0.2510 mL | 1.2551 mL | 2.5102 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.22 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.22 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.22 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.22 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.22 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.22 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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