TAK-615 是一种LPA1受体的负变构调节剂 (NAM),用于研究肺纤维化。TAK-615 高亲和力结合 LPA1 受体 (Kd高亲和力为 1.7 nM,Kd低亲和力为 14.5 nM)。
生物活性 | TAK-615 is a negative allosteric modulator (NAM) of theLPA1receptor for the research of pulmonary fibrosis. TAK-615 binds the LPA1 receptor with high affinity (Kdhigh affinity of 1.7 nM andKdlow affinity of 14.5 nM)[1]. |
IC50& Target[1] | LPA1 Receptor 1.7-14.5 nM (Kd) |
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体外研究 (In Vitro) | TAK-615 specifically binds to membranes expressing the human LPA1 receptor with estimated Kd high affinity (KdHi) of 1.7±0.5 nM and Kdlow affinity (KdLo) of 14.5±12.1 nM[1]. TAK-615 is only able to partially inhibit the LPA response (~ 40% at 10 μM with an IC50of 23±13 nM in β-arrestin assay; 60% at 10 μM, IC50of 91±30 nM in calcium mobilisation assay)[1].
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 125 mg/mL(298.02 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.3841 mL | 11.9207 mL | 23.8413 mL | 5 mM | 0.4768 mL | 2.3841 mL | 4.7683 mL | 10 mM | 0.2384 mL | 1.1921 mL | 2.3841 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。 |