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Dronedarone hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Dronedarone hydrochloride图片
CAS NO:141625-93-6

盐酸决奈达隆
Dronedarone Hydrochloride 是一种非碘化胺碘酮衍生物, 可抑制Na+,K+andCa2+的电流。
生物活性

Dronedarone Hydrochloride is a non-iodinated amiodarone derivative that inhibitsNa+,K+andCa2+currents.

体外研究
(In Vitro)

Dronedarone (SR-33589) is a multichannel blocker for atrial fibrillation . It is a potent inhibitor of the acetylcholine-activated K+current from atrial and sinoatrial nodal tissue, and inhibits the rapid delayed rectifier more potently than slow and inward rectifier K+ currents and inhibits L-type calcium current. Under whole-cell patch clamp, it blocksIKr(IC50=3 μM) andICa-L(IC50=0.18 μM). The effects onICa-Lare use- and frequency-dependent. Dronedarone inhibits current carried by human ether-a-go-go gene (HERG)-expressing oocytes (analagous toIKr) with an IC50of 9 μM[1]. In guinea pig ventricular myocytes, dronedarone exhibits a state dependent inhibition of the fast Na+channel current with an IC50of 0.7±0.1 μM, when the holding potential is –80 mV[2].

体内研究
(In Vivo)

Dronedarone (Hydrochloride) reduces significantly the incidence of ventricular fibrillation (VF) from 80 to 30% (p< 0.05) at 3 mg/kg i.v. and eliminated VF and mortality at 10 mg/kg i.v.[3]. Dronedarone inhibited carotid artery thrombus formationin vivo. Thrombin- and collagen-induced platelet aggregation is impaired indronedarone-treated mice (P\0.05), and expression ofplasminogen activator inhibitor-1 (PAI1), an inhibitor of the fibrinolytic system, is reduced in the arterial wall[4].

Clinical Trial
分子量

593.22

性状

Solid

Formula

C31H45ClN2O5S

CAS 号

141625-93-6

中文名称

决奈达隆盐酸盐;盐酸决奈达隆

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(42.14 mM;Need ultrasonic)

H2O :< 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60℃)(insoluble)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.6857 mL8.4286 mL16.8572 mL
5 mM0.3371 mL1.6857 mL3.3714 mL
10 mM0.1686 mL0.8429 mL1.6857 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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