RO0711401 是一种选择性的具有口服活性的mGlu1受体的正变构调节剂，EC50为 56 nM。
| 生物活性 | RO0711401 is a selective and orally active positive allosteric modulator ofmGlu1 receptorwith anEC50of 56 nM[1][2]. |
| IC50& Target[1][2] | |
体内研究
(In Vivo) | RO0711401 (10 mg/kg; s.c.; once) causes a long-lasting improvement in motor performance, which is maintained to the same extent at least for 6 days[1].
Systemic injection of RO0711401 is shown to reduce the frequency of spike-and-wave discharges in a rat model of absence epilepsy, and to improve motor signs in autoimmune encephalomyelitis (EAE) mice[1].
| Animal Model: | Spinocerebellar ataxia type 1 (SCA1) mice (30-week old)[1] | | Dosage: | 10 mg/kg | | Administration: | Subcutaneous injection; once | | Result: | Caused a prolonged improvement of motor performance on the rotarod and the paw-print tests. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(277.55 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 2.7755 mL | 13.8777 mL | 27.7554 mL | | 5 mM | 0.5551 mL | 2.7755 mL | 5.5511 mL | | 10 mM | 0.2776 mL | 1.3878 mL | 2.7755 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。 |
