VU-29

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VU-29

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

890764-36-0

VU-29 是代谢型谷氨酸 5(mGlu5)受体的正变构调节剂 (对 rmGluR5 的EC₅₀=9 nM,K_i=244 nM)。相对于其他亚型，VU-29 对 mGluR5 具有选择性 (EC₅₀: rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM)。

生物活性

VU-29 is a positive allosteric modulator ofmetabotropic glutamate 5 (mGlu5) receptor(EC₅₀=9 nM andK_i=244 nM for rmGluR5). VU-29 is selective formGluR5relative to othermGluRsubtypes (EC₅₀: rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM)^[1]^[2].

IC₅₀& Target

rat mGluR5

9 nM (EC₅₀)

rat mGluR1

557 nM (EC₅₀)

rat mGluR2

1.5 μM (EC₅₀)

hmGluR4

154 nM (EC₅₀)

rat mGluR5

224 nM (Ki)

体内研究
(In Vivo)

VU-29 (500 nM) potentiates DHPG induced increases in phosphoinositide (PI) hydrolysis in rat hippocampal slices. VU-29 potentiates threshold TBS-induced long term potentiation (LTP) in rat hippocampal CA1 region. VU-29 (1 μM) potentiates chemically induced mGluR-long term depression (LTD) in area CA1 of the rat hippocampus. VU-29 (1 μM) potentiates stimulus-induced NMDA receptor-independent LTD^[1].

分子量

384.39

性状

Solid

Formula

C₂₂H₁₆N₄O₃

CAS 号

890764-36-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL(130.08 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.6015 mL	13.0076 mL	26.0152 mL
5 mM	0.5203 mL	2.6015 mL	5.2030 mL
10 mM	0.2602 mL	1.3008 mL	2.6015 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: 5 mg/mL (13.01 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 5 mg/mL (13.01 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。