AZD-8529 是一种有效的，高度选择性的，可口服的mGluR2正向调节剂，EC50值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。
| 生物活性 | AZD-8529 is a potent, highly selective and orally bioavailable positive allosteric modulator ofmGluR2, with anEC50of 285 nM, and shows no positive allosteric modulator responses at 20-25 M on themGluR1, 3, 4, 5, 6, 7, and 8 subtypes. |
| IC50& Target[1] | |
体外研究
(In Vitro) | AZD-8529 potentiates the effects of glutamate at mGluR2 with an EC50of 195 nM[1].
AZD-8529 does not elicit antagonist responses on mGluRs at 25 μM[1].
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体内研究
(In Vivo) | AZD-8529 (0.3-mg/kg, i.m.) reduces nicotine priming-induced and cue-induced reinstatement in squirrel monkeys[1].
AZD-8529 (30 mg/kg; i.p.) decreases the increased extracellular dopamine induced by nicotine in accumbens shell of freely-moving rats[1].
| Animal Model: | Sprague-Dawley rats[1] | | Dosage: | 10 mg/kg, 30 mg/kg | | Administration: | Intraperitoneal injection; 2 hours before nicotine injections | | Result: | Decreased the increased extracellular dopamine induced by nicotine (0.4 mg/kg, s.c.) in accumbens shell of freely-moving rats. |
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| Clinical Trial | |
| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Pure form | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 62.5 mg/mL(128.21 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 2.0514 mL | 10.2570 mL | 20.5141 mL | | 5 mM | 0.4103 mL | 2.0514 mL | 4.1028 mL | | 10 mM | 0.2051 mL | 1.0257 mL | 2.0514 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (12.82 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (12.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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