RF9 是一种有效且有选择性的神经肽 FF 受体 (Neuropeptide FF receptor) 拮抗剂 ,对于hNPFF1R和hNPFF2R的Ki值分别为 58 和 7 nM。
生物活性 | RF9 is a potent and selectiveNeuropeptide FF receptorantagonist, withKivalues of 58 and 75 nM forhNPFF1RandhNPFF2R, respectively[1][2]. |
IC50& Target[1] | hNPFF1R 58 nM (Ki) | hNPFF2R 75 nM (Ki) |
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体外研究 (In Vitro) | RF9 (10 μM) pretrement completely blocks NPFF induced neurite outgrowth of Neuro 2A cells[2].
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体内研究 (In Vivo) | RF9 (0.1 mg/kg, s.c. ) with heroin coadministration prevents heroin-induced delayed hyperalgesia and tolerance[1]. RF9 (10 μg) infused alone does not result in a significant alteration of MAP or heart rate. Conversely, MAP and heart rate increases evoked by NPFF are significantly blocked when NPFF is applied in conjunction with RF9[1].
Animal Model: | Rats[1]. | Dosage: | 0.1 mg/kg. | Administration: | S.C. 30 min before 0.3 mg/kg heroin or saline on basal nociceptive threshold in rats. | Result: | Opposed to delaye heroin-induced hyperalgesia and associated tolerance. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Sealed storage, away from moisture Powder | -80°C | 2 years | | -20°C | 1 year |
*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 125 mg/mL(259.00 mM;Need ultrasonic) H2O : 16.67 mg/mL(34.54 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.0720 mL | 10.3601 mL | 20.7202 mL | 5 mM | 0.4144 mL | 2.0720 mL | 4.1440 mL | 10 mM | 0.2072 mL | 1.0360 mL | 2.0720 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 10 mg/mL (20.72 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60℃ 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 4. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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