Alvimopan dihydrate

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Alvimopan dihydrate

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

170098-38-1

爱维莫潘
ADL 8-2698 dihydrate
LY 246736 dihydrate

Alvimopan dihydrate (ADL 8-2698 dihydrate) 是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂，IC₅₀值为 1.7 nM。Alvimopan dehydrate 对 μ-阿片受体 (K_i=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (K_i=100 nM) 和 δ-阿片受体 (K_i=12 nM)。Alvimopan dehydrate 可用于术后肠梗阻的研究。

生物活性

Alvimopan dihydrate (ADL 8-2698 dihydrate) is a potent, selective, orally active and reversibleμ-opioid receptorantagonist, with anIC₅₀of 1.7 nM. Alvimopan dihydrate has selectivity for μ-opioid receptor (K_i=0.47 nM) overκ-andδ-opioid receptors(K_is=100, 12 nM, respectively). Alvimopan dihydrate can be used for the research of postoperative ileus^[1]^[2]^[3].

IC₅₀& Target

IC50: 1.7 nM (μ-opioid receptor)^[1]

体外研究
(In Vitro)

Alvimopan inhibits the loperamide-stimulated [³⁵S]GTPγS binding to membranes containing the cloned human μ-opioid receptor, with an IC₅₀of 1.7 nM^[1].

体内研究
(In Vivo)

Alvimopan (0.1-1.0 mg/kg; p.o.) partially antagonizes the slowing of small intestinal transit of¹¹³Sn-labelled microspheres produced by morphine in rats^[3].
Alvimopan (3 mg/kg; p.o.) has no effect on the visceromotor behavioural responses (VMR) induced by noxious colorectal distension (CRD) in conscious rats^[3].

Clinical Trial

分子量

460.56

性状

Solid

Formula

C₂₅H₃₆N₂O₆

CAS 号

170098-38-1

中文名称

爱维莫潘二水合物

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL(72.37 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.1713 mL	10.8563 mL	21.7127 mL
5 mM	0.4343 mL	2.1713 mL	4.3425 mL
10 mM	0.2171 mL	1.0856 mL	2.1713 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。