BMS-986187

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BMS-986187

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

684238-37-7

BMS-986187 是一种δ 阿片受体选择性正变构调节剂 (PAM)，EC₅₀为 0.03 μM，pK_B为 6.02 (~1 μM)。BMS-986187 在 μ 受体上没有可观察到的 PAM 活性 (EC₅₀=3 μM)。

生物活性

BMS-986187 is anδ-opioid receptor-selective positive allosteric modulator (PAM) with anEC₅₀of 0.03 μM and apK_B of 6.02 (~1 μM). BMS-986187 has no observable PAM activity at the μ-receptor (EC₅₀=3 μM)^[1].

体外研究
(In Vitro)

BMS-986187 (1 nM-100 uM) produces little or no activity in agonist mode, but in PAM mode (in the presence of an EC₂₀ of leu-enkephalin (in CHO-OPRD1 cells) or endomorphin 1 (in CHO-OPRM1 cells)) produces a response with an EC₅₀ of 48 nM in CHO-OPRD1 cells and 2 μM in CHO-OPRM1 cells^[1].

分子量

470.60

性状

Solid

Formula

C₃₁H₃₄O₄

CAS 号

684238-37-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL(53.12 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.1249 mL	10.6247 mL	21.2495 mL
5 mM	0.4250 mL	2.1249 mL	4.2499 mL
10 mM	0.2125 mL	1.0625 mL	2.1249 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。