EMPA is a high-affinity, reversible and selectiveorexinOX₂receptorantagonist. [³H]EMPA binds to human and rat OX₂-HEK293 membranes with K_Dvalues of 1.1 and 1.4 nM respectively^[1].

EMPA competitively antagonizes orexin-A-and orexin-B-evoked accumulation of [³H]inositol phosphates (IP) at hOX₂receptors with pA₂values of 8.6 and 8.8 respectively^[1].
EMPA displaces the [³H]EMPA binding from cell membranes containing human and rat OX₂receptors, with K_ivalues of 1.10±0.24 nM and 1.45±0.13 nM, respectively^[1].
EMPA shows an IC₅₀=5.75 μM, K_i=2.63 μM, and IC₅₀=12.8 μM, K_i=5.8 μM in the binding assay at human and mouse V_1areceptors, respectively^[1].
In CHO(dHFr^-) cells stably expressing hOX₂receptors, EMPA inhibits orexin-A-or orexin-B-evoked [Ca²⁺]_iresponse with IC₅₀s of 8.8±1.7 nM and 7.9±1.7 nM, respectively^[1].

EMPA (1-300 mg/kg; i.p.) dose-dependently reverses this [Ala¹¹,D-Leu¹⁵]orexin-B-induced hyperlocomotion without itself significantly affecting locomotor activity (LMA) in male NMRI mice^[1].
EMPA (3-30 mg/kg; i.p.) induces a significant and dose-dependent reduction in the baseline LMA in france and male Wistar rats. EMPA (3-30 mg/kg; i.p.) demonstrates a clear dose-dependent inhibition of spontaneous activity as compared with vehicle-treated animals^[1].

454.54

Solid

C₂₃H₂₆N₄O₄S

680590-49-2

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 50 mg/mL(110.00 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。