Clopidogrel thiolactone

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1147350-75-1

氯吡格雷硫代内酯

Clopidogrel thiolactone 是 clopidogrel (HY-15283) 硫内酯转化产生的含硫醇的活性代谢物。Clopidogrel thiolactone 是一种 P2Y12 受体抑制剂，是一种有效的抗血小板药物。

生物活性

Clopidogrel thiolactone is an active metabolites containing thiols resulting from thionolactone transformation ofclopidogrel(HY-15283). Clopidogrel thiolactone is aP2Y12 receptorinhibitor, is a potent antiplatelet agent^[1]^[2].

体内研究
(In Vivo)

Clopidogrel thiolactone (8 μm/kg; i.v.; Sprague-Dawley male rats) has good biological availability and pharmacokinetic parameters^[1].

Animal Model:

Sprague-Dawley male rats^[1]

Dosage:

8 μm/kg; orally clopidogrel (24 μm/kg)

Administration:

Intravenous injection; collected blood at 0 h (before dosing) and 0.083, 0.167, 0.5, 1, 2, 4, 6, 8, 24 h postdose.

Result:

1.19

Parameter	Clopidogrel
C_max(μg/L)	6.93
T_max(h)	0.583
t_1/2(h)	2.48
AUC_0-∞(μg*h/L)	32.2

分子量

337.82

性状

Solid

Formula

C₁₆H₁₆ClNO₃S

CAS 号

1147350-75-1

中文名称

氯吡格雷硫代内酯；氯匹多瑞硫代内酯

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL(148.01 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.9602 mL	14.8008 mL	29.6016 mL
5 mM	0.5920 mL	2.9602 mL	5.9203 mL
10 mM	0.2960 mL	1.4801 mL	2.9602 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.40 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。