L 888607 是一种有效稳定的选择性 CRTH2 激动剂,具有口服活性。L 888607 对人 CRTH2 受体具有高亲和力,Ki值为 4 nM。L 888607 可用于多种生理事件和代谢的研究。
生物活性 | L 888607 is a potent, selective, stable and orally activeCRTH2agonist. L 888607 has high affinity for the human CRTH2 receptor with aKivalue of 4 nM. L 888607 can be used for the research of several physiological events and metabolite[1]. |
IC50& Target[1] | DP 0.8 nM (Ki) | TP Receptor 283 nM (Ki) | FP Receptor 10018 nM (Ki) | IP Receptor 14434 nM (Ki) |
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体外研究 (In Vitro) | L 888607 has high affinity for the human CRTH2 receptor with a Kivalue of 4 nM[1]. L 888607 has some affinity for the human DP receptor with a Kivalue of 211 nM[1]. L 888607 displays a relatively high selectivity for CRTH2 receptor[1]. L 888607 has agonistic activity on recombinant and endogenously expressed CRTH2 receptor with an EC50value of 0.4 nM[1]. L 888607(100 nM, 20 min) stimulates eosinophil chemotaxis[1].
Immunofluorescence[1] Cell Line: | human eosinophils | Concentration: | 100 nM | Incubation Time: | 20 min | Result: | Significantly stimulated the migration of eosinophils to the bottom chamber. |
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体内研究 (In Vivo) | L 888607 (i.v., 5 mg/kg, single or oral, 20 mg/kg, single) shows relative stability in vivo[1].
Animal Model: | Male (ICR)BR mice[1] | Dosage: | 5 mg/kg, 20 mg/kg | Administration: | i.v., 5 mg/kg, single or oral, 20 mg/kg, single | Result: | Showed no obvious side effect. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 150 mg/mL(399.11 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 2.6607 mL | 13.3035 mL | 26.6071 mL | 5 mM | 0.5321 mL | 2.6607 mL | 5.3214 mL | 10 mM | 0.2661 mL | 1.3304 mL | 2.6607 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.65 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.65 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.65 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.65 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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