MSA-2 dimer

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MSA-2 dimer

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

2377881-92-8

MSA-2 dimer 是一种具有选择性和口服活性的非核苷酸STING激动剂 (K_d=145 μM)，有长期抗肿瘤和免疫原活性。MSA-2 dimer 作为非共价二聚体与STING结合，其渗透率高于循环二核苷酸。

生物活性

MSA-2 dimer is a selective, orally active non-nucleotideSTINGagonist (K_d=145 μM) with long-term antitumor and immunogenic activity. MSA-2 dimer is bound toSTINGas a non-covalent dimer exhibiting higher permeability than cyclic dinucleotide^[1].

IC₅₀& Target

Kd: 145 μM (STING)^[1]

体内研究
(In Vivo)

MSA-2 dimer (60 mg/kg; p.o.; 50 days) inhibits tumor growth and prolongs overall survival^[1].
MSA-2 dimer (40 mg/kg; s.c.; 25 days) induces complete tumor regression^[1].
MSA-2 dimer (60 mg/kg; p.o.; 4 hours) increases proinflammatory cytokine (IFN-β) level in tumors^[1].
MSA-2 dimer (60 mg/kg; s.c.; 4 hours) concentrations is observed in tumors than in plasma or other nontumor tissues^[1].
MSA-2 dimer (THP-1 cells) induces phosphorylation of both TBK1 and IR. MSA-2 dimer (10 μM and 33 μM; macrophages) induces IFN-β^[1].
MSA-2 dimer also exhibits dose-dependent antitumor activity when administered by IT, SC, or PO routes^[1].

Animal Model:	B16F10 tumor-bearing mice
Dosage:	60 mg/kg
Administration:	P.o.; 50 days
Result:	Inhibited tumor growth and prolonged overall survival.

Animal Model:	C57BL6 mice
Dosage:	40 mg/kg
Administration:	S.c.; 25 days
Result:	Induced complete tumor regression.

Animal Model:	C57BL6 mice
Dosage:	60 mg/kg
Administration:	P.o.; 4 hours
Result:	Increased proinflammatory cytokine (IFN-β) level in tumors.

Animal Model:	C57BL6 mice
Dosage:	50 mg/kg
Administration:	S.c.; 4 hours
Result:	MSA-2 concentrations were observed in tumors than in plasma or other nontumor tissues.

分子量

568.66

性状

Solid

Formula

C₂₉H₂₈O₈S₂

CAS 号

2377881-92-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 70 mg/mL(123.10 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.7585 mL	8.7926 mL	17.5852 mL
5 mM	0.3517 mL	1.7585 mL	3.5170 mL
10 mM	0.1759 mL	0.8793 mL	1.7585 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.75 mg/mL (3.08 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.75 mg/mL (3.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 17.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 1.75 mg/mL (3.08 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 1.75 mg/mL (3.08 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 17.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 1.75 mg/mL (3.08 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.75 mg/mL (3.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 17.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。