CAY10614

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CAY10614

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1202208-36-3

CAY10614 是一种有效的TLR4拮抗剂。 CAY10614 抑制脂质 A 诱导的 TLR4 的激活，IC₅₀值为 1.675 μM。CAY10614 可以提高致死性内毒素休克模型小鼠的存活率。

生物活性

CAY10614 is a potentTLR4antagonist. CAY10614 inhibits the lipid A-induced activation ofTLR4, with anIC₅₀of 1.675 μM. CAY10614 can improve survival of mice in lethal endotoxin shock model^[1]^[2].

IC₅₀& Target^[1]

TLR4

1.675 μM (IC₅₀, in HEK293 cells)

体外研究
(In Vitro)

CAY10614 (compound 7) (1-10 μM) inhibits the lipid A-induced increase of phosphatase activity in a concentration-dependent manner in HEK293 cells^[1].
CAY10614 (0.5 μM) inhibits the increase of [Ca²⁺]_cytinduced by LPS in >18 days in vitro (DIV) neurons^[2].

体内研究
(In Vivo)

CAY10614 (compound 7) (10 mg/kg; i.p. 30 min before the LPS) significantly improves survival of mice given intraperitoneal LPS (20 mg/kg)^[1].

Animal Model:	C57BL/6J male mice (9 weeks) were i.p. injected with 20 mg/kg LPS^[1]
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	I.p. 30 min before the LPS
Result:	Increased the survival rate of mice from 0% to 67%.

分子量

755.98

性状

Solid

Formula

C₄₂H₇₈INO₂

CAS 号

1202208-36-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 12.5 mg/mL(16.53 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.3228 mL	6.6139 mL	13.2279 mL
5 mM	0.2646 mL	1.3228 mL	2.6456 mL
10 mM	0.1323 mL	0.6614 mL	1.3228 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: 0.83 mg/mL (1.10 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 0.83 mg/mL (1.10 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 0.83 mg/mL (1.10 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 0.83 mg/mL (1.10 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。