SSR180711 hydrochloride

立即咨询

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

446031-79-4

SSR180711 hydrochloride 是具有口服活性，选择性和可逆的α7 n-AChRs部分激动剂。SSR180711 hydrochloride 可以作用于大鼠 α7 n-AChRs (K_i=22 nM；IC₅₀=30 nM) 和人 α7 n-AChRs (K_i=14 nM；IC₅₀=18 nM)。SSR180711 hydrochloride 增加海马区的谷氨酸能神经传递，Ach 释放和长时程增强 (LTP)。

生物活性

SSR180711 hydrochloride is an orally active, selective and reversibleα7 acetylcholine nicotinic receptor (n-AChRs)partial agonist. SSR180711 hydrochloride can act on rat α7 n-AChR (K_i=22 nM;IC₅₀=30 nM) and human α7 n-AChR (K_i=14 nM;IC₅₀=18 nM). SSR180711 hydrochloride increases glutamatergic neurotransmission, ACh release and long-term potentiation (LTP) in the hippocampus^[1].

IC₅₀& Target

IC50: 30 nM (rat α7 n-AChR) and 18 nM (human α7 n-AChR)^[1]
Ki: 22 nM (rat α7 n-AChR) and 14 nM (human α7 n-AChR)^[1]

体外研究
(In Vitro)

SSR180711 hydrochloride is selective for the α7 receptor subtype compared to α4β2, α3β2, α3β4, and α1β1γδ human n-AChR subtypes (IC₅₀>5 μM). SSR180711 hydrochloride (10 μM) has no inhibition (lower than 50%) for the ionic channels, neurotransmitter, or peptide receptors^[1].
SSR180711 hydrochloride (0.01-10000 μM) is a potent partial agonist at human α7 n-AChRs expressed in Xenopus oocytes or GH4C1 cells and elicits typical concentration-dependent inward currents with an EC₅₀value of 4.4 μM (2.5-7.8 μM)^[1].

体内研究
(In Vivo)

SSR180711 hydrochloride rapidly penetrates into the brain (ID₅₀=8 mg/kg; p.o.). SSR180711 hydrochloride dose-dependently inhibits the specific [^3H]α-BTX binding in the mouse brain (ID₅₀=8.3 and 7.5 mg/kg for p.o. and i.p., respectively)^[1].
SSR180711 hydrochloride (1-10 mg/kg for i.p.; 10-30 mg/kg for p.o.) dose-dependently increases extracellular acetylcholine (ACh) levels in the hippocampus and prefrontal cortex of freely moving rats^[1].
SSR180711 hydrochloride (0.1, 0.3, 1 mg/kg; i.v.) dose-dependently increases firing rate^[1].

分子量

361.66

性状

Solid

Formula

C₁₄H₁₈BrClN₂O₂

CAS 号

446031-79-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL(138.25 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.7650 mL	13.8251 mL	27.6503 mL
5 mM	0.5530 mL	2.7650 mL	5.5301 mL
10 mM	0.2765 mL	1.3825 mL	2.7650 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.75 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.75 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.75 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。