5-BDBD 是一种有效的选择性P2X4受体拮抗剂,抑制 rP2X4R 介导的电流,其 IC50 为 0.75μM。5-BDBD 可完全阻断硝酸甘油 (NTG) 诱导的基础性和急性痛觉过敏。
生物活性 | 5-BDBD, a potent and selectiveP2X4receptor antagonist, inhibits rP2X4R-mediated currents, with an IC50of 0.75 μM. 5-BDBD completely blocks the basal and acute hyperalgesia induced by nitroglycerin (NTG)[1][2]. |
IC50& Target | I50: 0.75 μM (P2X4 receptor) |
体外研究 (In Vitro) | 5-BDBD inhibits 10 μM ATP-induced currents of rP2X4R-expressing HEK293 cells in a concentration-dependent manner, with an IC50of 0.75 μM[1]. 5-BDBD displaces rightward the ATP concentration-response curve, with an EC50of 4.7 to 15.9 μM[1]. 5-BDBD could be specifically used to discriminate between P2X1R, P2X2aR, P2X2bR, P2X3R, P2X4R, and P2X7R[1].
|
体内研究 (In Vivo) | 5-BDBD (28 mg/kg; i.p.; daily for 9 days) can completely blocke the basal hyperalgesia induced by recurrent NTG injection[2].
Animal Model: | Male C57BL/6 mice[2] | Dosage: | 28 mg/kg | Administration: | I.p.; daily for 9 days | Result: | Prevented NTG-induced mechanical hypersensitivity. |
|
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
|
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 62.5 mg/mL(175.96 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃) 配制储备液 1 mM | 2.8154 mL | 14.0770 mL | 28.1539 mL | 5 mM | 0.5631 mL | 2.8154 mL | 5.6308 mL | 10 mM | 0.2815 mL | 1.4077 mL | 2.8154 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.86 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.86 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.86 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.86 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|