AF-353

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AF-353

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

865305-30-2

Ro-4

AF-353 (Ro-4) 是一种有效选择性、口服可利用的P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂, 抑制人和大鼠 P2X3 的pIC₅₀值为 8.0，抑制人 P2X2/3 的pIC₅₀值为 7.3。

生物活性

AF-353 (Ro-4) is a potent, selective and orally bioavailableP2X3/P2X2/3 receptorantagonist, with apIC₅₀of 8.0 for both human and rat P2X3, and with apIC₅₀of 7.3 for human P2X2/3^[1]^[2].

IC₅₀& Target

pIC50: 8.0 (human P2X3), 8.0 (rat P2X3), 7.3 (human P2X2/3)^[1]

体外研究
(In Vitro)

AF-353 (Ro-4) is a highly potent inhibitor of α,β-meATP-evoked intracellular calcium flux in cell lines expressing recombinant rat and human P2X3 and human P2X2/3 channels^[1].
AF-353 (Ro-4) also blocks human P2X2/3 channel function with marginally reduced potency with a p₅₀of 7.3^[1].

体内研究
(In Vivo)

AF-353 (Ro-4) does not compromise oxygen levels or cardiac function^[2].
AF-353 (Ro-4) (10 mg/kg, 20 mg/kg; i.v.; for 4-6 hours) inhibits the purinergic response in both normal and spinal cord-injured (SCI) rats^[2].
AF-353 (Ro-4) (10 mg/kg, 20 mg/kg; i.v.; for 4-6 hours) also reduces the inter-contractile interval in normal but not in SCI rats; however, the frequency of non-voiding (NVC) in SCI rats is significantly reduced^[2].

Animal Model:	Female Sprague-Dawley rats (250–300 g) bearing SCI^[2]
Dosage:	10 mg/kg, 20 mg/kg
Administration:	Intravenous injection; interval of 90 minutes, for 4 hours to 6 hours
Result:	Significantly reduced purinergic response in both normal and SCI rats.

分子量

400.21

性状

Solid

Formula

C₁₄H₁₇IN₄O₂

CAS 号

865305-30-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(249.87 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.4987 mL	12.4934 mL	24.9869 mL
5 mM	0.4997 mL	2.4987 mL	4.9974 mL
10 mM	0.2499 mL	1.2493 mL	2.4987 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.25 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.25 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.25 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。