A-317491 sodium salt hydrate

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

A-317491 sodium salt hydrate 是一种有效，选择性和非核苷酸的P2X₃和P2X_2/3受体的拮抗剂，对hP2X₃，rP2X₃，hP2X_2/3和rP2X_2/3的K_i值分别为 22，22，9 和 92 nM。A-317491 sodium salt hydrate 对其他 P2 受体和神经递质受体，离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50>10 μM)。A-317491 sodium salt hydrate 通过阻断 P2X₃和 P2X_2/3受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。

生物活性

A-317491 sodium salt hydrate is a potent, selective and non-nucleotide antagonist ofP2X₃andP2X_2/3receptors, withK_is of 22, 22, 9, and 92 nM forhP2X₃,rP2X₃,hP2X_2/3, andrP2X_2/3, respectively. A-317491 sodium salt hydrate is highly selective (IC50>10 μM) over other P2 receptors and other neurotransmitter receptors, ion channels, and enzymes. A-317491 sodium salt hydrate reduces inflammatory and neuropathic pain by blocking P2X₃and P2X_2/3receptor-mediated calcium flux^[1]^[2].

IC₅₀& Target

Ki: 22 nM (hP2X3), 22 nM (rP2X3), 9 nM (hP2X2/3), 92 nM (rP2X2/3)^[1]

体外研究
(In Vitro)

A-317491 potently blocks recombinant human and rat P2X₃and P2X_2/3receptor-mediated calcium flux (K_i=22-92 nM)^[1].
A-317491 (1 nM-10 μM) produces a concentration-dependent block of dorsal root ganglion (DRG) currents with an IC₅₀of 15 nM^[1].

体内研究
(In Vivo)

A-317491 (0.1-30 mg/kg; a single s.c.) dose-dependently reverses inflammatory mechanical hyperalgesia in rats^[2].
A-317491 (3-30 mg/kg; a single .v.) exhibits the plasma half-life (7.38 h), clearance rate (1.83 L/h/kg), and volume of distribution (0.17 L/kg)^[2].

Animal Model:	Male adult Sprague-Dawley rats received an intraplantar injection of Freund's complete adjuvant^[2]
Dosage:	0.1, 1, 3, 10, 30 mg/kg
Administration:	A single s.c.
Result:	Produced a dose-dependent reduction in mechanical hyperalgesia 1 h, 3 h and 5 h post-administration.

分子量

606.57

性状

Solid

Formula

C₃₃H₂₉NNaO₉

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 100 mg/mL(164.86 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.6486 mL	8.2431 mL	16.4861 mL
5 mM	0.3297 mL	1.6486 mL	3.2972 mL
10 mM	0.1649 mL	0.8243 mL	1.6486 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 50 mg/mL (82.43 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。