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cim0216
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
cim0216图片
CAS NO:1031496-06-6

CIM0216 是一种合成的TRPM3配体,是一种有效的选择性TRPM3激动剂。CIM0216 对 TRPM3 的选择性高于 TRPM1、TRPM2 和 TRPM4-8。CIM0216 以TRPM3 依赖性的方式引起疼痛并唤起感觉神经末梢的神经肽释放。CIM0216 是研究 TRPM3 生理功能的有力工具,可用于神经源性炎症的相关研究。
生物活性

CIM0216, a syntheticTRPM3ligand, acts as a potent and selective agonist of TRPM3. CIM0216 exhibits selectivity for TRPM3 over TRPM1, TRPM2 and TRPM4-8. CIM0216 acts in a TRPM3-dependent manner to induce pain and evoke neuropeptide release from sensory nerve terminalsin vitro. CIM0216 is a powerful tool for studies of the physiological functions of TRPM3, and can be used for neurogenic inflammation research[1].

IC50& Target[1]

TRPM3

 

体外研究
(In Vitro)

CIM0216 elicits a dose-dependent Ca2+ response [pEC50=0.77±0.1 μM] in HEK-TRPM3 cells, which is not observed in nontransfected HEK293 cells. CIM0216 induces a robust increase in intracellular Ca2+ concentration (1,145±26 nM) in single-cell FURA2-ratiometric Ca2+ imaging in HEK-TRPM3 cells. These responses are not observed in nontransfected HEK cells or in the absence of extracellular Ca2+[1].
CIM0216 (10 μM) has no stimulating/blocking effect on TRPM1, TRPM4, TRPM6, or TRPM7 currents; however, a small blocking effect of CIM0216 is observed after activation of TRPM2 (16.6% block) and TRPM5 (33.5% block). CIM0216 also has no detectable effect on human TRPV1 and TRPM8 channel activation[1].

分子量

347.41

性状

Solid

Formula

C21H21N3O2

CAS 号

1031496-06-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 35 mg/mL(100.75 mM;Need ultrasonic and warming)

Ethanol : 17 mg/mL(48.93 mM;Need ultrasonic and warming)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8784 mL14.3922 mL28.7844 mL
5 mM0.5757 mL2.8784 mL5.7569 mL
10 mM0.2878 mL1.4392 mL2.8784 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.99 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.99 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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