IHVR-19029 是一种有效的内质网 α-葡萄糖苷酶 Ⅰ 和 Ⅱ (α-glucosidases I/II) 抑制剂,对 ER α-葡萄糖苷酶 Ⅰ 的IC50为 0.48 μM。IHVR-19029 能有效阻断几种出血热病毒的复制,如登革病毒、埃博拉病毒和裂谷热病毒。IHVR-19029 和 Favipiravir (HY-14768) 联合提高抗病毒活性。
生物活性 | IHVR-19029 is a potent endoplasmic reticulum (ER)α-glucosidases IandIIinhibitor, with anIC50of 0.48 μM for ER a-glucosidase I. IHVR-19029 efficiently blocks the replication of several hemorrhagic fever viruses, such as Dengue virus (DENV), Ebola virus (EBOV) and Rift Valley fever virus. The combination of IHVR-19029 with Favipiravir (HY-14768) improves the antiviral efficacy[1][2][3][4]. |
体外研究 (In Vitro) | IHVR-19029 efficiently inhibits Bovine viral diarrhea virus (BVDV), Tacaribe virus (TCRV) and Dengue virus (DENV) with EC50s of 0.25, 0.74, and 1.25 μM, respectively[2].
The combination of IHVR-19029 and Favipiravir (HY-14768) synergistically inhibits the replication of Yellow fever and Ebola viruses in cultured cells[4].
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体内研究 (In Vivo) | IHVR-19029 (25-75 mg/kg; I.p.; twice daily for 10 days) inhibits EBOV and MARV infection in mice[2]. IHVR-19029 (5 mg/kg; i.v.) has AUC, C0, T1/2, CL and Vdvalues of 1383 μg*h/mL, 1.79 μg/mL, 1.2 hours, 3.49 L/h/kg, and 3.0 L/kg, respectively[2]. IHVR-19029 (75/5/5 mg/kg; p.o./i.m./i.p.) has AUC values of 945/1839/983 μg*h/mL, Cmaxvalues of 0.26/1.23/1.33 μg/ml, Tmaxvalues of 2.1/0.1/0.17 hours, and F values of 4.6/71/133%, respectively[2].
Animal Model: | BALB/c mice (12 week 233 of age) (MARV infection)[2] | Dosage: | 25, 75 mg/kg | Administration: | I.p.; twice daily, until 10 days | Result: | Significant protection of Marburg virus (MARV) induced death were observed. |
Animal Model: | C57B1/6 mice (8–12 week of age) (EBOV infection)[2] | Dosage: | 25, 75 mg/kg | Administration: | I.p.; twice daily for 10 days | Result: | Significant survival were observed. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(225.42 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.2542 mL | 11.2709 mL | 22.5418 mL | 5 mM | 0.4508 mL | 2.2542 mL | 4.5084 mL | 10 mM | 0.2254 mL | 1.1271 mL | 2.2542 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.64 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.64 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.64 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.64 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.64 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.64 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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