Trifarotene (CD5789) 是一种高效、选择性的RARγ激动剂。Trifarotene (CD5789) 分别对RARγ(EC50=7.7 nM) 的选择性比RARα(500 nM) 高 65 倍,比RARβ(125 nM) 高 16 倍。
生物活性 | Trifarotene (CD5789) is a potent and selectiveRARγagonist. Trifarotene (CD5789) shows ~65-fold and ~16-fold selectivitiy for theRARγ(EC50=7.7 nM) overRARα(EC50=500 nM) andRARβ(EC50=125 nM), respectively[1]. |
体外研究 (In Vitro) | Trifarotene (CD5789) (3.3 μL 0.33 cm2; 24 hours) involves in keratinization, desquamation, cornification and cell adhesion in reconstructed human epidermis (RHE). The mean EC50on the combined target genes is 0.0048% for Trifarotene[2].
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体内研究 (In Vivo) | Trifarotene (0.001%-0.01% in a cream at 25 mg/mouse) shows dose-dependent comedolytic activity, being fully efficacious at 0.01% (98% reduction)[2].
Animal Model: | Rhino mice[2] | Dosage: | 0.001%, 0.0025%, 0.005% and 0.01% in a cream at 25 mg/mouse (5 cm2surface on the back skin on a 5 mg/cm2basis) | Administration: | Topical application; once a day; 11 days | Result: | Increased the epidermis thickness by 275% (66 μm) and the transepidermal water
loss (TEWL) by 285% (26 g/h/m2). |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 250 mg/mL(543.97 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.1759 mL | 10.8795 mL | 21.7590 mL | 5 mM | 0.4352 mL | 2.1759 mL | 4.3518 mL | 10 mM | 0.2176 mL | 1.0879 mL | 2.1759 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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