EST64454 hydrochloride

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1950569-11-5

EST64454 hydrochloride 是一种选择性且具有口服活性的sigma-1受体拮抗剂，K_i为 22 nM。EST64454 hydrochloride 具有研究疼痛的潜力。

生物活性

EST64454 hydrochloride is a selective and orally activesigma-1 receptorantagonist with aK_iof 22 nM. EST64454 hydrochloride has the potential for the research of the pain^[1].

体内研究
(In Vivo)

EST64454 (10 mg/kg; p.o.; male Wistar rats) treatment shows the C_max, t_1/2, AUC_0-∞, V_ssand F% are 771 ng/mL, 3.4 hours, 1431 ng h/mL, 4.4 l/kg and 69%, respectively^[1].
EST64454 (10 mg/kg; p.o.; male CD1 mice) treatment shows the C_max, t_1/2, AUC_0-∞, V_ssand F% were 1178 ng/mL,<1 hours, 2645 ng hml, 1.2 lkg and 60%, respectively^[1].

Animal Model:	Male Wistar rats (250-300 g)^[1]
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	P.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Result:	The C_max, t_1/2, AUC_0-∞, V_ssand F% were 771 ng/mL, 3.4 hours, 1431 ng h/mL, 4.4 l/kg and 69%, respectively.

分子量

400.85

性状

Solid

Formula

C₁₈H₂₃ClF₂N₄O₂

CAS 号

1950569-11-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : ≥ 100 mg/mL(249.47 mM)

DMSO : 100 mg/mL(249.47 mM;Need ultrasonic)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.4947 mL	12.4735 mL	24.9470 mL
5 mM	0.4989 mL	2.4947 mL	4.9894 mL
10 mM	0.2495 mL	1.2473 mL	2.4947 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。