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Ditolylguanidine
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ditolylguanidine图片
CAS NO:97-39-2

1,3-Di-o-tolylguanidine
DTG
Ditolylguanidine (1,3-Di-o-tolylguanidine) 是 sigma 受体 (σ1/σ2 受体) 的激动剂,对 σ1 和 σ2 受体的Ki值分别为 69 和 21 nM。Ditolylguanidine 能有效抑制小细胞肺癌细胞的生长。Ditolylguanidine 可用于肺癌研究。
生物活性

Ditolylguanidine (1,3-Di-o-tolylguanidine) is an agonist ofsigma receptor(σ1/σ2 receptor) withKivalues of 69 and 21 nM for σ1 and σ2 receptors, respectively. Ditolylguanidine effectively inhibits the growth of small cell lungcancercells. Ditolylguanidine can be used for the research of lungcancer[1][2][3][4].

IC50& Target

Sigma 1 Receptor

 

Sigma 2 Receptor

 

体外研究
(In Vitro)

Ditolylguanidine (39-60 nM) 剂量依赖性地抑制 N-(2-piperidinoethyl)4-iodobenzamide) (IPAB), Ki值为 40 nM[2]
Ditolylguanidine 抑制小细胞肺癌细胞株 NCI-N417 和 NCI-H209, IC50值分别为 100 和 90 nM[3]
Ditolylguanidine (0-10 μM) 对 σ1 和 σ2 受体的 Ki值分别为 69 和 21 nM[4]

体内研究
(In Vivo)

Ditolylguanidine (静脉注射;1-5 mg/kg,一次) 影响麻醉大鼠排尿间隔和阈压[1]
Ditolylguanidine (脑室内给药;1 μg,一次) 延长排尿间隔时间,提高麻醉大鼠的阈值压力[1]

Animal Model:Urethane anaesthetized male Std-Wistar rats[1]
Dosage:1-5 mg/kg
Administration:Intravenous injection; 1-5 mg/kg, once
Result:Dose-dependently extended micturition intervals and raised the threshold pressure. Abolished the micturition reflex and urinary dribbling at a dose of 5 mg/kg.
分子量

239.32

性状

Solid

Formula

C15H17N3

CAS 号

97-39-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 150 mg/mL(626.78 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM4.1785 mL20.8925 mL41.7851 mL
5 mM0.8357 mL4.1785 mL8.3570 mL
10 mM0.4179 mL2.0893 mL4.1785 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.45 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.45 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.45 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.45 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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