Ditolylguanidine (1,3-Di-o-tolylguanidine) 是 sigma 受体 (σ1/σ2 受体) 的激动剂,对 σ1 和 σ2 受体的Ki值分别为 69 和 21 nM。Ditolylguanidine 能有效抑制小细胞肺癌细胞的生长。Ditolylguanidine 可用于肺癌研究。
生物活性 | Ditolylguanidine (1,3-Di-o-tolylguanidine) is an agonist ofsigma receptor(σ1/σ2 receptor) withKivalues of 69 and 21 nM for σ1 and σ2 receptors, respectively. Ditolylguanidine effectively inhibits the growth of small cell lungcancercells. Ditolylguanidine can be used for the research of lungcancer[1][2][3][4]. |
IC50& Target | Sigma 1 Receptor | Sigma 2 Receptor |
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体外研究 (In Vitro) | Ditolylguanidine (39-60 nM) 剂量依赖性地抑制 N-(2-piperidinoethyl)4-iodobenzamide) (IPAB), Ki值为 40 nM[2]。Ditolylguanidine 抑制小细胞肺癌细胞株 NCI-N417 和 NCI-H209, IC50值分别为 100 和 90 nM[3]。Ditolylguanidine (0-10 μM) 对 σ1 和 σ2 受体的 Ki值分别为 69 和 21 nM[4]。
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体内研究 (In Vivo) | Ditolylguanidine (静脉注射;1-5 mg/kg,一次) 影响麻醉大鼠排尿间隔和阈压[1]。Ditolylguanidine (脑室内给药;1 μg,一次) 延长排尿间隔时间,提高麻醉大鼠的阈值压力[1]。
Animal Model: | Urethane anaesthetized male Std-Wistar rats[1] | Dosage: | 1-5 mg/kg | Administration: | Intravenous injection; 1-5 mg/kg, once | Result: | Dose-dependently extended micturition intervals and raised the threshold pressure. Abolished the micturition reflex and urinary dribbling at a dose of 5 mg/kg. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 150 mg/mL(626.78 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 4.1785 mL | 20.8925 mL | 41.7851 mL | 5 mM | 0.8357 mL | 4.1785 mL | 8.3570 mL | 10 mM | 0.4179 mL | 2.0893 mL | 4.1785 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.45 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.45 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.45 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.45 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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