生物活性
Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP 是一个可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联药物 (ADC) 的合成。Val-Cit 将被 catepsin B 特异性切割。因为这种酶仅存在于溶酶体中,ADC 有效载荷将仅在细胞中释放。叠氮基会通过点击化学与 DBCO、BCN 或其他炔基反应。亲水性 PEG 间隔物增加了在水性介质中的溶解度。
化学数据
分子量 | 766.80 |
分子式 | C40H42N6O10 |
CAS号 | 863971-53-3 |
纯度 | >95% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 30 mg/mL |
储存和运输条件 | -20°C, protect from light, sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.3041 mL | 6.5206 mL | 13.0412 mL |
5 mM | 0.2608 mL | 1.3041 mL | 2.6082 mL |
10 mM | 0.1304 mL | 0.6521 mL | 1.3041 mL |