生物活性
DT2216 is a selective B-cell lymphoma extra large (BCL-XL) proteolysis-targeting chimera (PROTAC). DT2216 targets BCL-XL to the Von Hippel-Lindau (VHL) E3 ligase for degradation. DT2216 inhibits various BCL-XL-dependent leukemia and cancer cells but considerably less toxic to platelets.
In vivo, DT2216 (i.p.; weekly for 60 days) of 15 mg/kg is more effective at suppressing the growth of MOLT-4 T-ALL xenografts in mice than 7.5 mg/kg.
化学数据
| 分子量 | 1542.36 |
| 分子式 | C77H96ClF3N10O10S4 |
| CAS号 | 2365172-42-3 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 20 mg/mL |
| 储存和运输条件 | -20°C, sealed
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 0.6484 mL | 3.2418 mL | 6.4836 mL |
| 5 mM | 0.1297 mL | 0.6484 mL | 1.2967 mL |
| 10 mM | 0.0648 mL | 0.3242 mL | 0.6484 mL |
