ABTL-0812 (α-Hydroxylinoleic acid) 诱导内质网 (ER) 应激介导的自噬 (autophagy),具有抗癌活性。
生物活性 | ABTL-0812 (α-Hydroxylinoleic acid) induces endoplasmic reticulum (ER) stress-mediatedautophagy. ABTL-0812 is a first-in-class small molecule with anti-cancer activity[1]. |
体外研究 (In Vitro) | ABTL-0812 (ABTL0812; 10-100 μM; 48 hours) inhibits cell viability of squamous NSCLC H157 cells[1]. Compared with squamous NSCLC H157 cells, human lung fibroblast cell line MRC-5 are resistant to ABTL0812 treatment[1].
Cell Viability Assay[1] Cell Line: | Human lung fibroblast MRC5 and squamous non-small cell lung (NSCLC) H157 cells | Concentration: | 10, 30, 100 μM | Incubation Time: | 48 hours | Result: | Inhibited cell viability of squamous NSCLC H157 cells, not lung fibroblast cell line MRC-5. |
|
体内研究 (In Vivo) | ABTL-0812 (ABTL0812; 120 mg/kg; oral gavage; 5 times per week; for 33 d) induces ER stress in human lung and pancreatic xenografts[1]. ABTL-0812 induces hallmarks of ER stress in vivo. ABTL-0812 increases ATF4 and HSPA5 expression in mice bearing MiaPaca2 and A549 xenograft, respectively[1].
Animal Model: | Athymic female nude mice bearing MiaPaca2 and A549 xenograft models[1] | Dosage: | 120 mg/kg | Administration: | Administered by oral gavage; 5 times per week for 33 days | Result: | Induced ER stress in human lung and pancreatic xenografts. |
|
Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
结构分类 | - Ketones, Aldehydes, Acids
|
来源 | - Plants
- Bombacaceae
- Pachira aquaticaAublet
|
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Pure form | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
|
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 250 mg/mL(843.34 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 3.3734 mL | 16.8668 mL | 33.7336 mL | 5 mM | 0.6747 mL | 3.3734 mL | 6.7467 mL | 10 mM | 0.3373 mL | 1.6867 mL | 3.3734 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.02 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.02 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.02 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.02 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.02 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.02 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|