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Leucomethylene blue Mesylate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Leucomethylene blue Mesylate图片
CAS NO:1236208-20-0

TRx0237 mesylate
Methylene blue leuco base mesylate
Leucomethylene blue (TRx0237) mesylate 是具有口服活性的二代tau蛋白聚集的抑制剂 (Ki值为0.12 μM),可用于阿尔兹海默症的研究。Leucomethylene blue mesylate 是 Methylene blue (亚甲基蓝)的一种还原形式, 亚甲基蓝是一种化学指示剂和生物染色剂。
生物活性

Leucomethylene blue (TRx0237) mesylate, an orally active second-generationtauprotein aggregation inhibitor (Kiof 0.12 μM), could be used for the study of Alzheimer's Disease. Leucomethylene blue mesylate is a common reduced form of Methylene Blue, Methylene Blue is a member of the thiazine class of dyes[1][2][3].

IC50& Target

Ki: 0.12 μM (tau)[3].

体外研究
(In Vitro)

Leucomethylene blue (100 nM, 48 h) mesylate not only decreases the tau and p-tau expression levels, but also reversed the promoting effects of Aβ25-35 on orexin A and adenosine A1R expression levels[2].

Western Blot Analysis[2]

Cell Line:Human SH-SY5Y cell line.
Concentration:100 nM.
Incubation Time:48 h.
Result:Aβ25-35 and TRx 0237 co-treatment significantly reversed the promoting effects of Aβ25-35 on tau, p-tau, orexin A and adenosine A1R expression.
Clinical Trial
分子量

477.62

性状

Solid

Formula

C18H27N3O6S3

CAS 号

1236208-20-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 110 mg/mL(230.31 mM;Need ultrasonic)

H2O : 83.33 mg/mL(174.47 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0937 mL10.4686 mL20.9371 mL
5 mM0.4187 mL2.0937 mL4.1874 mL
10 mM0.2094 mL1.0469 mL2.0937 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 50 mg/mL (104.69 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (15.70 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (15.70 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.76 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.76 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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