生物活性
WAY 170523是基质金属蛋白酶MMP-13 (Collagenase-3)的强效和选择性抑制剂,在胚胎发育期间在骨骼中表达,有时在人类癌和类风湿性关节炎和骨关节炎的软骨细胞和滑膜细胞中高度过表达。MMP-13基因的突变已被证明会导致干骺端发育不良(MANDP)。WAY 170523对MMP-13的IC50为17 nM,对MMP-1、MMP-9和TACE (TNFα转化酶)的选择性分别为>5800-、56-和>500倍。
化学数据
分子量 | 613.68 |
分子式 | C33H31N3O7S |
CAS号 | 307002-73-9 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: 25 mg/mL clear |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.6295 mL | 8.1476 mL | 16.2951 mL |
5 mM | 0.3259 mL | 1.6295 mL | 3.259 mL |
10 mM | 0.163 mL | 0.8148 mL | 1.6295 mL |