Pritelivir

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Pritelivir

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

348086-71-5

普瑞利韦
AIC316
BAY 57-1293

Pritelivir (AIC316) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex) 抑制剂，在体外和单纯疱疹病毒 (HSV) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1和HSV-2) 具有活性，对 HSV1-2 的 IC₅₀为 0.02 μM。

生物活性

Pritelivir (AIC316), an inhibitor of the viralhelicase-primase complex, exhibits antiviral activity in vitro and in animal models of herpes simplex virus (HSV)infection. Pritelivir is active against herpes simplex virus types 1 and 2 (HSV-1andHSV-2) with the IC₅₀of 0.02 μM against HSV1-2^[1].

IC₅₀& Target

HSV-1

0.02 μM (IC₅₀)

HSV-2

0.02 μM (IC₅₀)

体内研究
(In Vivo)

Pritelivir is the first in a class of antiviral agents that inhibit HSV replication by targeting the viral helicase-primase enzyme complex^[2].
Pritelivir (0.03-45 mg/kg) significantly increases survival. Pritelivir (0.3-30 mg/kg) reduces mortality against HSV-1, E-377. Pritelivir has potent and resistance-breaking antiviral efficacy with potential for the treatment of potentially life-threatening HSV type 1 and 2 infections, including herpes simplex encephalitis^[3].
Combination therapies of Pritelivir at 0.1 or 0.3 mg/kg/dose with Acyclovir (10 mg/kg/dose) are protective when compared to the vehicle treated group against HSV-2, strain MS^[3].

Animal Model:	Female BALB/c mice^[3]
Dosage:	0.03 to 45 mg/kg
Administration:	Administered orally, twice daily at approximately 12 h intervals, for 7 days
Result:	Survival was significantly increased to 80-100% as compared to the vehicle treatment. Even the lowest dose of 0.3 mg/kg was effective in increasing survival to 53%.

Clinical Trial

分子量

402.49

性状

Solid

Formula

C₁₈H₁₈N₄O₃S₂

CAS 号

348086-71-5

中文名称

普瑞利韦

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 33 mg/mL(81.99 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.4845 mL	12.4227 mL	24.8453 mL
5 mM	0.4969 mL	2.4845 mL	4.9691 mL
10 mM	0.2485 mL	1.2423 mL	2.4845 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。