生物活性
棉酚已被发现具有抗癌,抗炎等重要治疗活性的潜力,棉酚结合并拮抗Bcl-2家族蛋白的抗凋亡作用。 IC50值:目标:Bcl-2;抗癌剂在棉籽油中存在该物质,类似于类黄酮的黄色色素。在植物中,它可以作为天敌防御食物,引起昆虫不育。在大多数动物中,棉酚引起不孕症,而在男性中则导致精子发生停滞在相对较低的剂量。在体外:天然产物和推定的BH3模拟棉酚以协同方式增强了BRD4770在p53突变型PANC-1细胞中的细胞毒性,但在永生化的非致瘤性胰腺细胞中没有增加。棉酚和BRD4770的组合增加了PANC-1细胞中的LC3-II水平和自噬体数目,并且该化合物组合似乎以BNIP3(B细胞淋巴瘤2 19-kDa相互作用蛋白)依赖性方式起作用。棉酚治疗通过氧化应激导致细胞死亡。代谢物分析表明,棉酚诱导卵巢癌细胞系SKOV3中GSH,天冬氨酸和FAD的细胞水平下降。棉酚阻断LPS刺激的RAW 264.7细胞中IκBα蛋白,p65,p38,c-Junterminal kinase(JNK)和细胞外信号调节激酶(ERK)的磷酸化。棉酚可下调小鼠T淋巴细胞中ConA诱导的NF-κB,NFAT和AP-1信号转导通路的激活[4]。体内研究:棉酚显着抑制LPS诱导的TNF-α,IL-6和IL-1β的体外和体内产生。棉酚减轻小鼠模型肺组织病理学改变。体内初步研究显示在携带Wus1细胞的Balb / C小鼠中获得了30.9%(醋酸棉酚40mg / kg)的生长抑制(T / C)。另外,与载体小鼠相比,处理组没有体重减轻。
化学数据
分子量 | 518.55 |
分子式 | C30H30O8 |
CAS号 | 303-45-7 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 25 mM in DMSO |
储存和运输条件 | 2-8°C, protect from light 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | bovine granulosa cells |
方法 | In bovine granulosa cells, treatment with gossypol dose-dependently decreased hCG-induced cAMP formation. |
浓度 | 12.5 μg/ml |
处理时间 | 24 h |
动物实验 |
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动物模型 | BALB/c mice |
配制 | |
剂量 | 25 mg/kg |
给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.9285 mL | 9.6423 mL | 19.2845 mL |
5 mM | 0.3857 mL | 1.9285 mL | 3.8569 mL |
10 mM | 0.1928 mL | 0.9642 mL | 1.9285 mL |