Siamycin I

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Siamycin I

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

164802-68-0

BMY-29304

Siamycin I (BMY-29304) 是一种 21 残基的三环肽，是放线菌的次级代谢产物。Siamycin I 是一种HIV融合抑制剂，对于急性 1 型 HIV (HIV-1) 和 HIV-2 感染，ED₅₀为 0.05-5.7 μM。Siamycin I 以非竞争性方式通过 FsrC-FsrA 双组分调节系统抑制明胶酶和明胶酶生物合成激活信息素 (GBAP) 信号传导。Siamycin I 抑制 fsrBDC 和 gelE-sprE 转录物的表达。Siamycin I 是一种套索肽，可与脂质 II 相互作用并抑制细胞壁生物合成。Siamycin I 是一种抗生素，具有用于肠球菌感染研究的潜力。

生物活性

Siamycin I (BMY-29304), a 21-residue tricyclic peptide, is a secondary metabolite in actinomycetes. Siamycin I is aHIVfusion inhibitor withED₅₀s of 0.05 to 5.7 μM for acuteHIVtype 1 (HIV-1) andHIV-2infections. Siamycin I inhibits thegelatinaseand gelatinase biosynthesis-activating pheromone (GBAP) signaling via the FsrC-FsrA two-component regulatory system in a noncompetitive manner. Siamycin I suppresses the expression of both fsrBDC and gelE-sprE transcripts. Siamycin I, a lasso peptide, interacts with lipid II and inhibits cell wall biosynthesis. Siamycin I, anantibiotic, has the potential for enterococcal infections research^[1]^[2]^[3]^[4].

IC₅₀& Target^[4]

HIV-1

HIV-2

体外研究
(In Vitro)

Siamycin I 浓度为 1 μM 轻微抑制E. faecalis的生长 (接种后 5 小时生长 80%)，浓度为 5 μM 时完全抑制生长 (接种后 12 小时无生长)^[3]。
siamycin I (0-1 μM; 24 小时) 在 0.25 μM 浓度下轻微抑制生物膜形成，浓度高于 0.5 μM 时抑制作用显着^[3]。
Siamycin I 抑制 C8166 细胞与慢性感染 HIV 的 CEM-SS 细胞之间的融合 (ED₅₀=0.08 μM)，但对 Sendai 病毒诱导的融合或小鼠成肌细胞融合没有影响^[4]。

分子量

2163.48

Formula

C₉₇H₁₃₁N₂₃O₂₆S₄

CAS 号

164802-68-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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